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药理习题(含答案解析)


药理学题目及答案(1~21 章)
第一章 绪言
一、选择题
A 型题(最佳选择题,按题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。 )
1.药理学作为医学基础课程的重要性在于它:D A.阐明药物作用机制 B.改善药物质量,提高疗效 C.可为开发新药提供实验资料与理论依据 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.具有桥梁科学的性质 2.药物:D

A.是一种化学物质 B.能干扰细胞代谢活动的化学物质 C.能影响机体生理功能的物质 D.是用以防治及诊断疾病而对用药者无害的物质 E.是具有滋补营养、保健康复作用的物质 3.药理学是研究:D A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物的学科 D.药物与机体相互作用及其原理 E.与药物有关的生理科学 4.药物代谢动力学(药代动力学)研究的内容是:E A.药物作用的动能来源 B.药物作用的动态规律 C.药物在体内的变化 D.药物作用强度随剂量、时间及血药浓度随时间的消长规律 E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律 5.药物效应动力学(药效学)研究的内容是:C A.药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C.药物对机体的作用规律 D.影响药物疗效的因素 E.药物在体内的变化

B 型题(配伍题。按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答 案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。 )
A.有效活性成分 B.制剂 C.生药 D.药用植物 E.人工合成同类药

6.罂粟:D 7.阿片:B 8.阿片酊:B 9.吗啡:A 10.哌替啶:E A. 《神农本草经》 B. 《神农本草经集注》 C. 《新修本草》 D. 《本草纲目》 E. 《本草纲目拾遗》 11.我国最早的药物专著是:A 12.世界上第一部药典是:C 13.明代杰出医药学家李时珍的巨著是:D

C 型题(比较配伍题。按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正 确答案。 )
A.药物对机体的作用及其原理 B.机体对药物的影响及其规律 C.两者均是 D.两者均不是 14.药物效应动力学是研究:A 15.药物代谢动力学是研究:B 16.药理学是研究:C

X 型题(多选题。按试题题干要求在五个备选答案中选出 2-5 个正确答案。 )
17.药理学的学科任务是:ABC A.阐明药物作用基本规律与原理 B.研究药物可能的临床作用 C.找寻及发明新药 D.创制适用于临床应用的药剂 E.合成新的化学药物 18.临床药理学的学科任务是:ABC A.以人体为对象的药理学 B.制定临床用药规范和方案 C.评价新药 D.鉴别伪劣药品 E.药物中毒时的抢救 19.新药开发研究的重要性在于:ABCDE A.为人们提供更多更好的药物 B.发掘疗效优于老药的新药 C.研究具有肯定药理效应的药物,不一定具有肯定临床疗效的药物 D.开发祖国医药宝库 E.可以探索生命奥秘 20.新药进行临床试验必须提供:ABCD A.系统药理研究数据 B.慢性毒性观察结果

C.LD50 D.临床前研究资料 E.药物的成本

二、名词解释
1.药物(drug) 药物一般是指可以改变或者查明生理功能及病理状态,可用以防、治、诊断疾病,但对 用药者无害的物质。 2.药物效应动力学(pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用及作用原理。 3.药物代谢动力学(pharmacokinetics) 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

三、填空题
1.药理学是研究药物与 机体 包括 病原体 间相互作用的 规律 和 原理 的科学。 2.明代李时珍所著 本草纲目 是世界闻名的药物学巨著,共收载药物 1892 种,现已译 成 7 种文字。 3. 研究药物对机体作用规律的科学叫做 药效 学, 研究机体对药物影响的科学叫做 药物 动力 学。 4. 药物一般是指可以改变或查明 生理功能 及 病理状态 , 可用以 防 、 治 、 诊断 疾 病,但对用药者无害的物质。 5.药理学的分支学科有 临床 药理学、 生化 药理学、 分子 药理学、 免疫 药理学 和 遗传 药理学等。

四、简述题
1.试简述药理学在生命科学中的作用和地位。 答:药理学是研究药物与机体的相互作用, 对阐明生物机体的生物化学及生物物理现象提 供重要的科学资料,为生命科学的进步做出贡献(如受体)。 2.试简述药理学在新药开发中的作用和地位。 答:根据药物的构效关系可指导合成新药,新药在进行临床研究前需提供其有关药效学、 药代动力学和毒理学资料,以作为指导用药的参考。

五、论述题
1.试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。 答:药理学是指导合理用药防治疾病的理论基础,达到安全、有效地防、治和诊断疾病。 2.试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。 答:为了发挥并维持药物的作用, 形成和维持药物在体内的有效浓度, 必须按照药物的药 代动力学规律制定给药方案。

第二章 药物对机体的作用

一、 选择题

(一)A 型题

1、 药物作用是指 D A 药理效应 B 药物具有的特异性作用 C 对不同脏器的选择性作用 D 药物与机体细胞间的初始反应 E 对机体器官兴奋或抑制作用

2、 药物的副作用是 E A 用量过大引起的反应 B 长期用药引起的反应 C 与遗传有关的特殊反应 D 停药后出现的反应 E 在治疗量时产生的与治疗目的无关的药理作用

3、 药物产生副反应的药理学基础是 A 用药剂量过大 B 药理效应选择性低 C 患者肝肾功能不良 D 血药浓度过高 E 特异质反应

B

4、 半数有效量是指 A 临床有效量的一半 B LD50

C

C 引起 50%阳性反应的剂量 D 效应强度 E 以上都不是

5、 药物的治疗指数是指 A ED90/LD10 的比值 B ED95/LD5 的比值

D

C ED50/LD50 的比值 D LD50/ED50 的比值 E ED50 与 LD50 之间的距离

6、 量效关系是指

C

A 药物化构与药理效应的关系 B 药物作用时间与药理效应的关系 C 药物剂量(或血药浓度)与药理效应的关系 D 半数有效量与药理效应的关系 E 最小有效量与药理效应的关系

7、 药物半数致死量(LD50)是指 A 致死量的一半 B 中毒量的一半 C 杀死半数病原微生物的剂量 D 杀死半数寄生虫的剂量 E 引起半数动物死亡的剂量

E

8、 药物效应强度

C

A 其值越小则强度越小 B 与药物的最大效能相平行 C 是指能引起等效反应的相对剂量 D 反映药物与受体的解离 E 越大则疗效越好

9、 竞争性拮抗剂具有的特点是 E A 与受体结合后能产生效应 B 能抑制激动药的最大效应 C 增加激动药剂量时,不能产生效应 D 同时具有激动药的性质 E 使激动药量效曲线平行右移,最大效应不变

10、 下面对受体的认识,哪个是不正确的 B A 受体是首先与药物直接反应的化学基团 B 药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应 C 受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制 D 受体与激动药及拮抗药都能结合 E 各种受体都有其固定的分布与功能

11、 受体激动剂的特点是 A A 与受体有较强的亲和力,又有较强的内在活性 B 能与受体结合 C 无内在活性 D 只有较弱的内在活性 E 能与受体不可逆地结合

12、 部分激动药的特点是 C A 不能与受体结合 B 没有内在活性 C 具有激动药与拮抗药两重特性 D 有较强的内在活性 E 以上均不对

(二)X 型题

13、 药物的不良反应包括 A 毒性反应 B 副反应 C 特异质反应 D 变态反应 E 以上均不包括

ABCD

14、 药物的毒性反应包括 A 致突变

ABCDE

B 慢性毒性 C 致畸胎 D 急性毒性 E 以上均包括

15、 对后遗效应的理解是 AC A 血药浓度已降至阈浓度以下 B 血药浓度过高 C 残存的药理效应 D 短期内残存的药理效应 E 机体产生依赖性

16、 提供药物安全性的指标有 AC A LD50/ED50 B 量效曲线 C ED95 与 TD5 之间的距离 D 极量 E 常用剂量范围

三、名词解释 17、强度 18、效能 是指药物作用强弱的程度,常用一定效应所需的剂量或一定剂量所产生的效应表示。 是指药物产生的最大效应。此时已达最大有效量,若再增加剂量,效应不再增加。

19、量效关系 是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化),这种剂量与效应之间的关系称 量效关系。 20、药物滥用 或称物质滥用,是国际通用术语,我国将滥用麻醉药品等称“吸毒”,是指大量反复使用与 医疗目的无关的依赖性药物或物质,包括成瘾性及习惯性药物,引起身体依赖性和精神依赖性。 21、继发反应 是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾。 22、内在活性 也称效应力,是药物本身内在固有的药理活性,指药物与受体结合引起受体激动产生效应 的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。 23、非竞争性拮抗药 足指能不可逆地作用于荣些部位而妨碍激动药与受体结合,并拮抗激动药作用的药

物。其拮抗作用也可通过增大激动药浓度而逆转,但不能达到单独使用激动药时的最大效应。

24、上增性调节

长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低,产生强而持久的阻滞作用时,可使

受体的数目增加,称为上增性调节或向上调节。 25、第二信使 指第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子,是胞外信息与细胞内效应之间必 不可少的中介物。

三、填空题 26、根据药物作用机制,可将药物的基本作用归纳为 27、根据用药目的,可将药物作用分为 调节功能 抗病原体及抗肿瘤 补充不足

对因治疗和对症治疗

28、 刚引起药理效应的剂量称为_最小有效量或阔剂量 引起最大效应而不出现中毒的剂 量称为__最大有效 量或极量。 29、后遗效应是指停药后原血药浓度已降至_阈浓度 以下时而残存的药理效应。 30、药物的毒性反应中的“三致”是指_致畸 、_致癌_、__致突变。 31、“反应停灾难”最终使第 15 届世界卫生组织(WHO)会议决定实施“提高药物安全性有效性规划”。 32、 WHO 药物不良反应监测研究中心于 1971 年成立, 中国于 1989 年正式成立国家药品不良反应监测中心。 33、受体激动药的最大效应取决于其_内在活性__的大小;当内在活性相同时,药物的效价强度取决于亲和 力___。 34、长期应用激动药,可使相应受体数量__减少 ,这种现象称为__衰减性调节_,它呈机体对药物产生 耐受性_的原因之一。

四、判断说明题 35、药物作用的选择性取决于药物分子量的大小和 ph 值,而与剂量无关。(不正确。多数药物在适当剂量 时只对少数器官或组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用,这种现象称为药物 作用的选择性。选择性是相对的,并与剂量有密切关系,随着剂量增大,选择性下降。) 36、治疗量是指比阈剂量大而又小于极量之间的剂量。(正确。治疗量又称常用量,指比阈剂量大而又小于 极量之间的剂量,临床使用时对大多数病人有效而又不会出现中毒。) 37、用剧毒药若超过极量而发生的医疗事故,医护人员对此将负法律责任。(正确。《中国药典》对剧毒药 的极量有明确规定,一般不得超过极量,否则可能发生医疗事故,医护人员对此负法律责任。) 38、半数致死量(LD50)是衡量一个药物毒性大小的重要指标,LD50 愈大,药物毒性愈大。(不正确。半数致 死量(LD50)是衡量药物安全性的重要指标,是指引起半数动物死亡的剂量,LD50 愈大,药物毒性愈小。) 39、药物不良反应的发现主要来自临床前毒理学研究和临床不良反应监测。(正确。临床前毒理学研究的目

的是发现毒性反应,寻找中毒靶器官,判断毒性的可逆性,制订必要的解救措施,找出中毒剂量,确定安 全范围;临床研究可以预测和了解药物的不良反应情况。) 40、药物的变态反应只发生在少数过敏体质的病人,与用药剂量无关。(正确。变态反应也称过敏反应,是 指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,只发生在少数过敏体质的病人,与原药理作用、使用剂量及 疗程无明显关系。) 41、药物的毒性作用,只有在超过极量的情况下才会发生。(不正确。剂量过大或用药时间过长皆可引起机 体的损害性反应,即毒性。) 42、药物的副作用通常是可以避免的。(不正确。药物的副作用是由于药物的选择性低引起的,可以随着治 疗目的而改变,当某一作用作为治疗作用时.其他作用则成为副作用,通常是不可以避免的。) 43、 部分激动药与激动剂合用时, 可加强后者的作用。 (不正确。 部分激动药具有激动药和拮抗药双重特性. 亲 和力较强,内在活性弱,单独用时产生较弱的激动效应。与激动药合用,二药浓度均很低时,部分激动药 发挥激动效应,并随其浓度增大而增强,达一定浓度后,则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作 用。) 44、化学结构相似、分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。(正确。化学结构相似、分子量相同的药 物可能产生激动或拮抗作用。) 45、药物与受体结合的结果均可使效应器官功能增强。(不正确。药物与受体结合后,可产生激动、拮抗、 部分激动作用。) 46、药物激动相同受体,机体器官组织可能产生不同的生理效应。(正确。药物激动相同受体,机体器官组 织可能产生兴奋或抑制效应。)

五、简答题 47、从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性? 药物的量效关系是指药物的效应在一定范围内随着剂量的增加(变化)而加强 (变化)。如以药物效应为纵坐 标,以药物的对数剂量(或血药浓度)为横坐标,药效的量效关系则成对称“s”形量效曲线。该曲线可以反映: ①药物需达到阈剂量才能生效;②药物作用强弱(强度);⑧药物产生的最大效应(效能);④ED:o 或 lD5。; ⑤药物的安全性及毒性大小(量效变化速度/斜率);⑥个体差异。 48、心理性依赖与生理性依赖的异同。 药物依赖性是指病人连续使用某些药物以后,产生一种不可停用的渴求现象。根据使人体产生的依赖和危 害程度可分为生理性依赖和心理性依赖。①生理性依赖是指反复用药后造成的一种身体适应状态。特点是 一旦中断用药,即可出现强烈的戒断症状,变得身不由己,甚至为索取这些药物而不顾一切。其原因可能

是机体己产生了某些生理生化的变化。②心理性依赖是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉,并在 精神上形成周期性不间断使用的欲望。特点是一旦中断使用,不产生明显的戒断症状,可出现身体多处不 舒服的感觉,但可自制。其原因可能只是一种心理渴求,是主观精神上的渴望,机体无生理生化改变。

49.药物作用的非受体机制有哪些? 非受体机制有:①影响酶;②影响离子通道;③影响转运;④影响代谢;⑤影响免疫;⑥理化反应;⑦导 人基因等。

六、论述题 50 . 如 何 完 整 理 解 治 疗 指 数 的 意 义 ? 治疗指数(TI)是表示药物安全性的指标, TI=LD50/ED50,该数值越大,表明有效剂量与中毒剂量(或致死 剂量)间距离愈大,愈安全,T1 只适用于治疗效应和致死效应的量效曲线相互平行的药物,对于两种量效 曲线不平行(斜率不同)的药物,还应参考安全指数 SI(SI= LDl/ED90)来评价药物的安全性。有时也可参考 安全范围,即 ED95 与 LD5 之间的距离。 TI 是一个粗略的、相对的理论参数,理论上易接受,实际应用 上还存在不少问题,不能完全反映药物的医疗价值。 51 . 副 作 用 、 毒 性 反 应 、 变 态 反 应 有 何 不 同 ? 此 外 , 还 有 哪 止 h 不 良 反 应 ? ①副作用:是药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用,是由于药物的选择性低所致,副作用可以随 着治疗目的而改变,一般较轻微,危害不大,可自行恢复,但通常不可避免。②毒性反应:指药物剂量过 大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。剂量过大而引起的为急性毒性,用药时间过长而引起的为慢 性毒性。危害较大,一般可以预知。③变态反应:是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,只发生 于少数过敏体质的病人,与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。通常分为四种类型,即过敏性休克、 免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。④常见的不良反应还有后遗效应、继发反应、特异质反 应、致畸、致癌、致突变、药物依赖性。 52.为什么化学结构类似的药物作用于同一受体,呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现 可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状态:静息状态(R)与活化状态 (R*)。静息时平衡趋向 R,激动药只与 R*有较大亲和力,结合后产生效应。拮抗药对 R 和 R*亲和力相等, 且结合牢固,保持静息时的两种受体平衡状态,不能激活受体,但能减弱或阻滞激动药的作用。部分激动 药对二者都有不同程度的亲和力,但对 R*的亲和力大于 R,故可引起弱的作用,也可阻滞激动药的部分作 用。 53 . 请 举 例 说 明 激 动 药 、 拮 抗 药 、 部 分 激 动 药 的 区 别 。 ①激动药指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体兴奋的效应。如去 甲肾上腺素与。受体结合能引起血管收缩、血压升高。②拮抗药指有较强的亲和力而无内在活性的药物, 与受体结合不能产生该受体兴奋的效应,而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。如阿托品与 M 受体结 合后,拮抗乙酰胆碱及毛果芸香碱的作用,表现出胃肠道平滑肌松驰等。拮抗药按作用性质可分为竞争性 和非竞争性两类。③部分激动具激动药和拮抗药双重特性,亲和力较强,但内在活性弱,单独应用时产生 较弱的激动效应。若与激动药合用,二药浓度均很低时,部分激动药发挥激动效应,并随着浓度增大而增 强,达一定浓度后,则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用,需增大浓度才能达到最大效应。

第三章 机体对药物的作用

一、选择题

(一)A 型题

1、A、B、C 三种弱酸性药物的 pKa 分别为 6.4、7.4 和 8.4。其中毒后用碱化尿液的方法促其排泄, 效果的优劣顺序是:A A A>B>C B A>C>B C B>C>A D C>A>B E C>B>A

2、 药物的解离度与其 pKa 值及其所处环境的 pH 值相关。弱酸性药物丙磺舒的 pKa 为 3.4,其所处 环境的 pH 为 7.4,此时解离型的丙磺舒占 B A 50% B 99.99% C 0.01% D 99.9% E 0.1%

3、 某弱酸性药物在 pH7.0 溶液中 90%解离,其 pKa 值约为多少 A6 B5 C7 D8 E9

A

4、 在碱性尿液中弱碱性药物 C A 解离少,再吸收多,排泄慢 B 解离多,再吸收少,排泄快 C 解离少,再吸收少,排泄快

D 解离多,再吸收多,排泄慢 E 排泄速度不变

5、 pKa 值是指

C

A 药物 90%解离时的 pH 值 B 药物 99%解离时的 pH 值 C 药物 50%解离时的 pH 值 D 药物不解离时的 pH 值 E 药物全部解离时的 pH 值

6、 药物在血浆中与血浆蛋白结合后 A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时失去药理活性

E

7、 多数药物与下列何种蛋白结合? C A 脂蛋白 B 转铁蛋白 C 白蛋白 D 球蛋白 E 血红蛋白

8、 临床上可用丙磺舒以增中青霉素的疗效,原因是 A 在杀菌作用上有协同作用 B 二者竞争肾小管的分泌通道 C 对细菌代谢有双重阻断作用 D 延缓抗药性产生 E 以上都不对

B

9、 生物利用度是 A F=A/D× 100% B t1/2=0.5C0/K C CL=RE/CP D Ass=1.44t1/2RA E 以上均不是

B

10、 某药半衰期为 10 小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间 A 10 小时左右 B 20 小时左右 C 1 天左右 D 2 天左右 E 5 天左右

D

11、 下面有关药物血浆半衰期的认识,哪项是不正确的 D A 血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间 B 血浆半衰期能反映体内药量的消除速度 C 可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间 D 血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关 E 一次给药后,经过 4—5 个半衰期已基本消除

12、 某药的时浓关系是

A

时间(h)

1 2

34 5 6

7

血浓(ng/ml) 10 7.07 5 3.5 2.5 1.761.25 该药的消除规律是 A 一级动力学消除 B 一级转为零级动力学消除 C 零级动力学消除 D 零级转为一级动力学消除 E 无恒定半衰期

13、 一级动力学消除的 t1/2 取决于该药的 A Vd

D

BD CF DK E Co

14、 首过消除主要发生在 A 口服给药 B 肌肉注射 C 静脉注射 D 直肠给药 E 吸入给药

A

(二)X 型题

15、 有关药物排泄正确的为 ABDE A 碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄 B 酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少 C 药物可经胆汁排泄,原理与肾排泄相似 D 粪中药物多数是口服未被吸收的药物 E 肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径

16、 能使血浆中游离型药物浓度增加的因素是 A 肝功能不良 B 与药酶诱导剂合用 C 与同一血浆蛋白结合的药物合用 D 与药酶抑制剂合用 E 以上均是

ACD

17、 药物与血浆蛋白结合 AB A 是可逆性的 B 有利于吸收

C 不再出现药理活性 D 加速药物在体内分布 E 若被其它药物置换,必导致其游离血浓持续增高

18、 药物的消除包括以下哪几项 A 药物在体内的生物转化 B 药物与血浆蛋白结合 C 肝肠循环 D 药物经肾排出 E 首过消除

AD

19、 血药稳态浓度

BCD

A 在一级动力学药物中,约需 6 个 t1/2 才能达到 B 达到时间不因给药速度加快而提前 C 在静脉恒速滴注时,血药浓度可以平稳达到 D 在第 1 个 t1/2 内静脉滴注量的 1.44 倍在静脉滴注开始时推入静脉即可立即达到 E 不随给药速度快慢而升降

20、 药物经生物转化后,可出现的情况有 A 药物被灭活而解毒 B 少数药物可被活化 C 极性增加 D 脂溶性增加 E 形成代谢产物

ABCE

21、 影响药物从肾脏排泄速度的因素有 ABCE A 药物极性 B 尿液 pH C 肾功能状况 D 给药剂量 E 同类药物(弱酸性或弱碱性)的竞争性抑制

22、 影响药物在体内分布因素有 ADE A 药物的理化性质 B 给药途径 C 给药剂量 D 体液 pH 及药物解离度 E 器官血流量

23、 药物按零级动力学消除的特点为 ABD A 血浆半衰期不是固定数值 B 药物自体内按恒定速度消除 C 消除速度与 Co(初始血药浓度)高低有关 D 时量曲线用普通坐标时为直线,其斜率为—K E 进入体内药量少,机体消除药物能力有余

24、 生物转化 A 主要在肝脏进行

ABC

B 第一步为氧化、还原或水解,第二步为结合 C 与排泄统称为消除 D 使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物 E 主要在肾脏进行

二、名词解释 25.被动转运 又称为顺流转运,系药物顺浓度差从高浓度一侧通过细胞膜向低浓度一侧转运,不耗能, 不需要载体,不受饱和限速和竞争性抑制的影响,直到膜两侧药物浓度处于动态平衡。 26.简单扩散 又称脂溶扩散,是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子(非解离部分)可溶于脂质而通 过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关,脂溶性越高越容易透过细胞膜。 27.主动转运 又称逆流转运,系药物通过细胞膜上的载体运载药物通过细胞膜。需要耗能,有饱和现象和 竞争抑制现象。 28.解离指数(pKa) 是化学药物本身的理化特性之一,它足解离常数的负对数,为弱酸性药物或弱碱性 药物在 50%解离时的 pH 值。 29.首过消除 指某些药物经胃肠道吸收后,在肠黏膜及肝脏被代谢破坏,使进入体循环的药量减少。也

称第一关卡效应。 30.药酶诱导剂和抑制剂 药物叫药酶抑制剂。 31.表观分布容积(Vd) 是按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积,它是一个 理论值,反映药物在体内分布的广泛程度。 32.生物利用度 指血管外给药时,制剂中的药物被吸收利用的程度{速度与数量)。即吸收人 体循环的药 能使肝药酶含量或活性增高的药物叫药酶诱导剂;能使药酶含量或活性降低的

量占给药剂量的百分比。 33.肝肠循环 是药物随胆汁排入肠腔,又重新被肠壁吸收,进入肝脏后,再进入体循环的过程。 34.半衰期 一般是指血浆半衰期,它是指血药浓度下降一半所需要的时间,是临床确定给药间隔的依据。

三、填空题 35.药理学根据研究对象和任务不同可分为___药效学____和___药动学____两个学科。 36.药动学主要研究药物在体内的___吸收____、____分布___、____代谢___和___排泄____的规律。 37.药物消除包括___代谢____和____排泄___两个过程。 38.药物跨膜转运的方式,可分为__主动转运_____和___被动转运____两大类型。其中大多数药物是以__ 被动转运_____的类型进行转运的。 39.细胞膜两侧 pH 不等时,弱酸性药物易由较__偏酸 一侧转到__偏碱_____一侧。 40.单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除称为___一____级动力学消除;单位时间内按一恒定数量进 行消除称为____零___级动力学消除。__一_____级动力学消除是主要类型。非线性消除是指先进行___零 ____级动力学消除,再进行___一____级动力学消除。

四、判断说明题 41.恒量消除的消除速率与原血药浓度无关。 正确。恒量消除的消除速率与原血药浓度无关,只与消除速率常数有关。 42.药物与毒物具有化学本质的区别。 不正确。药物与毒物有时仅是剂量上的区别。 43.碱化尿液有利于弱酸性药物经肾脏排出。 正确。弱酸性药物在碱性尿液中解离多,不易被肾小管重吸收,有利于经肾脏排出。 44.药物的极性越强就越易透过脂质生物膜。 不正确。药物的极性越强,越不易透过脂质生物膜。

45.药物简单扩散达平衡时,弱酸性药物在膜碱侧的浓度高。 正确。弱酸性药物在生物膜偏碱侧解离少,不易转移到膜对侧。 46.经生物转化后,药物的效应和毒性均降低。 不正确。个别药物经生物转化后,效应或毒性增强。 47.具有肠肝循环的药物,其半衰期一般都较长。 正确。通过肠肝循环,原本从胆汁分泌人肠道的药物(应该随粪便排除),又被肠道重吸收,使药物消除变 慢,半衰期延长。

五、简答题 48.简述衣观分布容积(Vd)的意义及与血药浓度的关系。 Vd 反映药物在体内分布的广泛程度及药物与组织中生物大分子结合的程度, 结合程度越高, 血药浓度越低, 故 Vd 与血药浓度成反比关系。 49.影响稳态血药浓度(Css)的高低和波动幅度的主要因素是什么? 影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其波动的主要因素是给药间隔,间隔时间越近,波动 越小。 50.抗菌药物首剂加倍的意义是什么? 抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度(Css)的时间,使药物尽快产生抗茵作用,并防止抗 药性的产生。 51.弱酸性药物简单扩散有何特点? 弱酸性药物的简单扩散,一般是从生物膜较酸(pH 较低)的一侧易向较碱(pH 较高)的一侧扩散,在转运达平 衡时,在较碱的一侧分布浓度高于较酸的一侧。 52.简述药物半衰期(t1/2)的意义。 ①确定给药间隔的依据;②可预测连续给药后达到坪值(稳态血药浓度,Css) 的时间。 53.易化扩散和主动转运有何异同点? 两者转运均需载体,故转运都具有特异性、可逆性、饱和性和竞争抑制性。但易化扩散属被动转运,不需 耗能,只能从高浓度侧向低浓度侧转运;而主动转运需耗能,町从低浓度侧向高浓度侧转运。

六、论述题 54.药物所处溶液的 PH 对药物的简单扩散有何影响?请举例说明。 ①常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物,它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度小的药物脂溶 性高,容易透过生物膜。②药物的解离度又取决于药物所在溶液的 pH 和药物自身的 pKa。在膜两侧 pH 不 等时,弱酸性药物易由较酸一侧向较碱一侧扩散,在转运达平衡时在较碱侧的分布浓度高。例如:弱酸性

药物丙磺舒在胃液 (pHl.4)和小肠上段(pH4.2)中容易吸收到血液(pH7.4)中;弱碱性药物吗啡则容易从血液 分布到偏酸性的乳汁中。 55.药酶诱导剂有何临床意义? ①药酶诱导剂可使与其同服的药物代谢加速,药效降低,常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导 剂,又可使同服的药物浓度过高,药效增强,甚至中毒。这也是停药敏化现象的原因之一。②药酶诱导剂 还可加速自身代谢,是药物产生耐受性的原因之一。③利用药酶诱导剂(如苯巴比妥)的酶促作用,可诱导 新生儿肝药酶的活性, 促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合, 经胆汁排出, 用于预防新生儿“脑核性黄疸” 。 56.请列举出药理学中已学受体,并举出激动剂和拮抗剂各 1 个(至少 5 种受体,可包含亚型)。 如表 5-1: 表 5-1 受体及其激动剂、拮抗剂 受体名称 M 受体 N1 受体 α 受体 β 受体 阿片受体 激动剂 毛果芸香碱 烟碱 拮抗剂 阿托品 美加明

去甲肾上腺素 酚妥拉明 异丙肾上腺素 普萘洛尔 吗啡 纳洛酮 氟马西尼

苯二氮?受体 地西洋

57 药物与血浆蛋白结合的意义是什么? ①因药物与血浆蛋白结合后,不易透出血管,故不被转运,不被转化。同时当游离血药浓度降低时,又可 从血浆蛋白上游离出药物,可见药物血浆蛋白结合型在血液中为一种暂时贮存形式,可延长药物作用的持 续时间。②两种结合率较高的药物合用时,则彼此竞争血浆蛋白,使游离浓度升高,从而使药物的作用和 毒性增强。

第四章 影响药物效应的因素
一、______选择题 (一)A 型题 1、 安慰剂是一种 E A. 可以增加疗效的药物 B. 阳性对照药 C. 口服制剂 D. 使病人在精神上得到鼓励和安慰的药物 E. 不具有药理活性的剂型 2、 先天性遗传异常对药物动力学影响主要表现在 B A. 口服吸收速度不同 B. 药物体内生物转化异常 C. 药物体内分布差异 D. 肾脏排泄速度 E. 以上都不对

3、 连续用药后,机体对药物反应的改变,不包括 A. 药物慢代谢型 B. 耐受性 C. 耐药性 D. 快速耐受性 E. 依赖性 (二)X 型题? 4、 联合应用两种以上药物的目的在于 A. 减少单味药用量 B. 减少不良反应 C. 增强疗效 D. 减少耐药性发生 E. 改变遗传异常表现的快及慢代谢型 ABCDE

AD

5、 关于小儿用药方面,下列哪些描述是正确的 ACE A. 新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育 B. 小儿相当于小型成人,按比例折算剂量 C. 药物血浆蛋白结合率低 D. 药物清除率高 E. 对药物反应一般比较敏感 6、 安慰剂在新药临床双盲对照研究中极其重要是因为 B A. 可以排除假阴性疗效 B. 可以排除假阳性疗效 C. 可以排除假阳性不良反应 D. 给予患者心理上的安慰 E. 因含有药理活性成分 7、 影响药效学的相互作用包括 ABCD A. 生理性拮抗 B. 生理协同 C. 受体水平拮抗 D. 干扰神经递质转运 E. 相互影响排泄 二、名词解释 8.耐药性 化疗药长时间使用后;病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,称耐药性或抗药性。 9.增敏作用 增敏作用是指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。 10.低敏性 少数人对药物反应特别不敏感,需加大剂量才能产生其他人常用量时产生的作用。 11.特异质反应 个别病人用药后,出现极敏感或极不敏感或与往常性质不同的反应,是由于遗传缺陷所 三、填空题 12.联合用药的结果可能是药物原有作用的增加,称为__协同作用 ____ ;也可能是药物原有作用的减弱, 称为____拮抗作用__ 。 13.药物合用后产生的协同作用包括___相加 增强 增敏___。 14.拮抗作用根据产生机制分为___药理性拮抗 生理性拮抗 化学性拮抗 生化性拮抗_ 四种情况。 15.女性病人用药时在_月经__ 期、_妊娠__ 期、_分娩__ 期、__哺乳_ 期要特别注意。 16.影响药物作用的机体生理因素包括___年龄 性别 个体差异 种族 精神因素 。

四、判断说明题 17.同一剂型如生物利用度不同,进入体循环的药量明显不同。正确。同一剂型如生物利用度不同,进人 体循环的药量明显不同,血药浓度不同。 18.不按规定间隔时间用药,血药浓度会产生很大波动,但不会发生毒性反应。不正确。不按规定间隔时 间用药,血药浓度会产生很大波动,过高会发生毒性反应,过低则无效。 19.许多药物通过诱导或抑制肝药酶而影响其他药物在体内的生物转化。正确。许多药物可诱导或抑制肝 药酶,从而影响其他药物在体内的生物转化,从而使其半衰期、药理作用及不良反应等发生变化,如异烟 肼能抑制甲苯磺丁脲。 20.联合用药种类越多,不良反应发生率也越低。不正确。一般而言,联合用药种类越多,不良反应发生 率也越高。 21.营养不良的病人对药物作用较不敏感。不正确。营养不良可使血笨蛋白含量下降,血中游离型药物浓 度增加,病人对药物的敏感性增加。 22.肝功能不全患者,由于肝脏对药物的代谢减慢,所有药物作用均加强,持续时间延长。不正确。肝功 能不全的患者,肝脏对药物的代谢减慢。对那些需要在肝脏转化失活的药物,其作用加强,持续时间延长; 但对那些需在肝脏转化后才有效的药物,则作用减弱。 23.长期适景饮酒或抽烟者,可使不少药物的作用减弱。正确。长期适量饮酒或抽烟可诱导肝药酶,加速 药物代谢;但急性酒精中毒可改变肝血流或抑制药酶活性而抑制药物代谢。 五、简答题 24.影响药物效应的药物因素。影响药物效应的药物因素有:①剂量;②剂型、生物利用度;③给药途径; ④给药时间、给药间隔时间及疗程;⑤反复用药;⑥联合用药等。 25.影响药物作用的病理因素有哪些?病理因素主要有:①严重肝功能不全;②肾功能不全;③心衰;④其 他功能失调:神经功能、内分泌功能等;⑤营养不良;⑥酸碱平衡失调;⑦电解质紊乱。 六、论述题 26.药物在体内的相互作用体现在药动学方面的有哪些?包括以下几个方面:①影响胃肠道吸收;溶解度、 解高度、胃肠蠕动、肠壁功能;②竞争血浆蛋白结合:药物作用增强或减弱;③影响生物转化:影响肝药 酶或非微粒体酶;④影响药物排泄:改变尿液 pH 或竞争转运载体。 27.试论述药效学的个体差异及其原因。 个体差异是指基本情况相同时,大多数病人对同一药物的反应是 相近的,但也有少数人会出现与多数人在性质和数量上有显著差异的反应,如高敏性反应、低敏性反应、 特异质反应。个体差异可因个体的先天 (遗传)或后天(获得性)性因素对药物的药效学发生质或量的改变。 产生个体差异的原因是广泛而复杂的,主要是药物在体内的过程存在差异,相同剂量的药物在不同个体内 的血药浓度不同,以致作用强度和持续时间有很大差异。故临床上对作用强、安全范围小的药物,应根据 病人情况及时调整剂量,实施给药方案个体化。

第五章
一、___ 选择题 (一)A 型题 1、 骨骼肌血管上分布有 E A. M 受体 B. α 受体 C. β 受体 D. α、M 受体 E. α、β、M 受体

传出神经系统药药理概论

2、 下列哪种效应不是通过激动 M 受体实现的 C A. 心率减慢

B. 胃肠道平滑肌收缩 C. 胃肠道括约肌收缩 D. 膀胱括约肌舒张 E. 瞳孔括约肌收缩 3、 在囊泡内合成 NA 的前身物质(底物)是 C A. 酪氨酸 B. 多巴 C. 多巴胺 D. 肾上腺素 E. 5-羟色胺 4、 去甲肾上腺素生物合成的限速酶是 A A. 酪氨酸羟化酶 B. 单胺氧化酶 C. 多巴脱羧酶 D. 多巴胺 β 羟化酶 E. 儿茶酚氧位甲基转移酶 5、 关于突触前膜受体的描述,哪种是不正确的 A A. 激动突触前膜 α2 受体,去甲肾上腺素释放增加 B. 激动突触前膜 α2 受体,去甲肾上腺素释放减少 C. 激动突触前膜 β 受体,去甲肾上腺素释放增加 D. 阻断突触前膜 α2 受体,去甲肾上腺素释放增加 E. 突触前膜 α 受体命名为 α2 受体 6、 乙酰胆碱作用消失主要依赖于 D A. 摄取 1___ B. 摄取 2 C. 胆碱乙酰转移酶的作用 D. 胆碱酯酶水解 E. 以上都不对 7、 下列哪些效应不是通过激动 β 受体产生的 E A. 支气管舒张 B. 骨骼肌血管舒张 C. 心率加快 D. 心肌收缩力增强 E. 膀胱逼尿肌收缩 8、 下列有关 β 受体效应的描述,哪一项是正确的? E A. 心肌收缩加强与支气管扩张均属 β1 效应 B. 心肌收缩加强与支气管扩张均属 β2 效应 C. 心肌收缩加强与血管扩张均属 β1 效应 D. 心肌收缩加强与血管扩张均属 β2 效应 E. 血管与支气管扩张均属 β2 效应 (二)X 型题 9、 激动 β 受体同时阻滞 α 受体可导致下列哪些效应? ACDE A. 血管扩张 B. 瞳孔散大

C. 支气管扩张 D. 心率加快 E. 心传导加速 10、 去甲肾上腺素消除的方式有 ACD A. 单胺氧化酶破坏 B. 单加氧酶氧化 C. 儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 D. 经突触前膜摄取 E. 磷酸二酯酶代谢 11、 M 受体兴奋时的效应是 ACE A. 腺体分泌增加 B. 腺体分泌减少 C. 瞳孔缩小 D. 瞳孔扩大 E. 心率减慢 12、 关于去甲肾上腺素的描述,哪些是正确的 ABD A. 主要兴奋 α 受体 B. 是肾上腺素能神经释放的递质 C. 升压时易出现双向反应 D. 在整体情况下出现心率减慢 E. 引起冠状动脉收缩 13、 下列对 α 受体描述哪些是正确的 BE A. α 受体是一种配体门控通道受体 B. α1 受体激动可激活细胞膜上磷脂酶 C(PLC) C. α2 受体激动时可抑制细胞膜上腺苷酸环化酶(AC) D. α2 受体激动时可激活细胞膜上腺苷酸环化酶 E. α 受体是一种 G 蛋白偶联受体 二、名词解释 14.胆碱能神经 凡是神经末梢释放乙酰胆碱的神经即为胆碱能神经。 15.去甲肾上腺素能神经 凡是神经末梢释放去甲肾卜腺素的神经即为去甲宵卜胺翥能神经。 三、填空题 16.M 受体可分为__M1_ 及__M2_ 受体;N 受体可分为__N1_ 及_N2__ 受体。 17.肾上腺素受体可分为___αl 受体___ 、__α2 受体_ 、___β1 受体 ___ 及__β2 受体____ 。 18.合成乙酰胆碱的酶为__胆碱乙酰化酶____;在神经末梢水解乙酰胆碱的酶称为___胆碱酯酶___ 。 19.肾上腺素能神经末梢前膜分布的肾上腺受体为___α2 受体___ ;支气管黏膜分布的肾上腺素受体为 ____β2 受体__ 。 20.肾上腺素能神经末梢破坏 NA 的酶主要是__儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)____和__单胺氧化酶 (MAO)____ 。 21.胃肠道平滑肌上分布的胆碱受体为___M 受体___ ;骨骼肌运动终板上分布的胆碱受体为___N2 受体 ___ 。 22. 受体兴奋可引起心脏___抑制___、 M 瞳孔__缩小_ 、 胃肠道平滑肌__收缩____、 腺体分泌__增加____ 。 23.Nl 受体兴奋可引起神经节___兴奋___,使肾上腺髓质分泌____增加 。 四、判断说明题 24.极少数交感神经节后纤维释放乙酰胆碱。正确。运动神经、全部副交感神经、交感神经节前纤维及极

少数交感神经节后纤维,其末梢释放递质乙酰胆碱;绝大多数交感神经节后纤维末梢释放递质去甲肾上腺 素。 五、简答题 25.胆碱受体的分类及其分布。胆碱受体分为 M 受体和 N 受体。其中 M 受体又分为 Ml 受体和 M2 受体, N1 受体分布于神经节细胞体、胃黏膜,M2 受体分布在效应器细胞。N 受体又分为 Nl 受体和 N2 受体,Nl 受体分布在神经节细胞, N2 受体分布在骨骼肌细胞。 26.抗胆碱药物的分类,并各举一例。抗胆碱药分为:①M 受体阻滞药:如阿托品;②N1 受体阻滞药:如 神经节阻滞药六甲双胺;③N2 受体阻滞药;如骨骼肌松弛药琥珀酰胆碱。 六、论述题 27.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些? ①直接作用于受体:结合以后如产生与递质相似的作用,称为激动药;如果结合后不产生或较少产生拟似 递质的作用,相反妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作用,则称为阻滞药。②影响递质:影响递质 的生物合成,较少应用价值,影响递质的转化,如胆碱酯酶抑制药:影响递质的转运和储存,通过促进递 质释放而发挥递质样作用;影响递质在末梢的储存与发挥作用,影响递质的再摄取。

第六章 拟胆碱药
一、______选择题 (一)A 型题 1、 对毛果芸香碱叙述错误是 A. 是毒蕈碱受体的激动剂 B. 是烟碱受体的激动剂 C. 用后迅速降低急性闭角型青光眼的眼内压 D. 滴入眼后可引起瞳孔缩小 E. 滴入眼后可引起近视 2、毛果芸香碱对眼睛的作用表现是 B A. 瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B. 瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C. 瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D. 瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E. 瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 3、毛果芸香碱的缩瞳机制是 D A. 阻断虹膜 α 受体,开大肌松弛 B. 阻断虹膜 M 胆碱受体,括约肌松弛 C. 激动虹膜 α 受体,开大肌收缩 D. 激动虹膜 M 胆碱受体,括约肌收缩 E. 抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多 4、下列哪种药最适合治疗重症肌无力? D A. 毒扁豆碱 B. 普萘洛尔 C. 毛果芸香碱 D. 新斯的明 E. 阿托品 5、新斯的明禁用于下列哪种情况? D B

A. 尿潴留 B. 重症肌无力 C.术后腹胀气 D. 尿路阻塞 E. 阵发性室上性心动过速 6、有关新斯的明的叙述,错误的是 B A. 对骨骼肌的兴奋作用最强 B.难逆性抗胆碱酯酶药 C. 可直接激动 N2 受体 D.促进运动神经末梢释放 Ach E. 禁用于支气管哮喘患者 7、毛果芸香碱对视力的影响是 B A. 视近物模糊、视远物清楚 B. 视近物清楚、视远物模糊 C. 视近物、远物均清楚 D. 视近物、远物均模糊 E. 使调节麻痹 8、有关毛果芸香碱正确的叙述是 E A. 激动虹膜 M-R,使瞳孔括约肌松弛 B. 可激动 M-R 及 N-R C. 使睫状肌收缩,悬韧带拉紧,晶状体变扁平 D. 不影响腺体分泌 E. 对开角型及闭角型青光眼都有效 9、Ach 的 M 样作用,错误的是 A A. 小血管收缩,血压升高 B. 心率减慢 C. 胃肠平滑肌兴奋 D.孔括约肌收缩 E.体分泌增加 (二)X 型题 10、 毛果芸香碱对眼的作用 ABDE A. 瞳孔缩小 B. 降低眼内压 C. 睫状肌松弛 D. 调节痉挛 E. 视近物清楚 11、 毛果芸香碱的特点是 ABD A. 化构中无季铵基因 B. 易透过角膜进入眼房 C. 作用比毒扁豆碱持久 D. 水溶液较稳定,易于保存 E. 对汗腺不敏感 12、 对乙酰胆碱正确的叙述是 ABCDE A. 化学性质不稳定,遇水易分解

B. 作用十分广泛 C. 无临床实用价值 D. 激动 M、N 胆碱受体 E. 过大剂量使神经节从兴奋转入抑制 13、 M 胆碱受体激动时 A. 心率减慢 B. 腺体分泌增加 C. 瞳孔括约肌和睫状肌松驰 D. 支气管和胃肠道平滑肌收缩 E. 肾上腺髓质释放肾上腺素 14、 新斯的明可用于 ABD A. 术后尿潴留 B. 重症肌无力 C. 胃肠平滑肌痉挛 D. 筒箭毒碱过量中毒 E. 有机磷农药中毒所致的肌无力 15、 新斯的明与毒扁豆碱不同之处有哪些? B. 新斯的明从胃肠道吸收不良 C. 新斯的明是可逆的而毒扁豆碱是不可逆的抗 AChE 药 D. 新斯的明是季铵化合物而毒扁豆碱是叔铵化合物 E. 新斯的明不易透过血脑屏障,故无明显的中枢作用;而毒扁豆碱则反之 二、名词解释 16.M 样作用 17.N 样作用 直接或间接激动 M 胆碱受体,可引起心脏抑制、血压下降、腺体分泌增多、 胃肠和支气 直接或间接激动自主神经节上 N1 受体和运动神经终板上的 N2 受体,作用较 管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。 复杂。N 胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心率加快、心肌收缩力增 强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。 18.调节痉挛 拟胆碱药如毛果芸香碱,可激动眼睫状肌 N 受体,使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变 凸,屈光度增加,故不能将远处物体成像在视网膜上,视远物模糊,于视近物,此现象称调节痉挛。 19.胆碱能危象 抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力,因应用过重可使骨骼肌运动终板处有过多乙 能够激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用的药物,称为胆碱受体激动药。 是一类化学结构与乙酰胆碱相似,比乙酰胆碱与胆碱酯酶亲和力大,结合牢固,伎胆 酰胆碱堆积,导致持久去极化,加重神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重,称为胆碱能危象 20.胆碱受体激动药 21.拟胆碱药 是一类作用与乙酰胆碱或与胆碱能神经效应相似的药物。 22.抗胆碱酯酶药 三、填空题 23.毛果芸香碱对眼的作用是:__缩瞳____ 、____降低眼内压__ 、__调节痉挛____ 。 24.毛果芸香碱可选择性激动__M____ 受体,对___眼___和___腺体___ 作用最明显。 25.作用于传出神经系统的药物中,可用于治疗青光眼的药物有___胆碱受体激动药______ 、 、___抗胆碱酯酶药 、β 受体阻滞药__ 、__完全拟胆碱药____ 四类。 26.卡巴胆碱属___拟胆碱___ 类药物,临床上仅用于_局部滴眼治疗青光眼_____ 。 27.毛果芸香碱使碇状肌__收缩____ ,悬韧带__松弛____ ,晶状体__变凸_ 。 28.卡巴胆碱不易被____胆碱酯酶_____ 水解,故作用时间___较长______ 。 碱酯酶不能水解乙酰胆碱的药物。 ABDE A. 新斯的明对神经肌接头处有直接作用而毒扁豆碱则无 ABD

四、判断说明题 29.新斯的明可用于骨骼肌松弛药过量时的解救。不正确。新斯的明是胆碱酯酶抑制药,可使 Ach 增多, 故可对抗非去极化肌松药如筒箭毒碱中毒引起的肌松弛,而不能对抗除极化肌松药如琥珀酰胆碱中毒引起 的肌松弛。 30.毛果芸香碱滴眼时应压迫内眦。正确。滴眼时应压迫内眦,避免药液流人鼻腔,因吸收而产生副作用 五、简答题 31.胆碱受体激动药分几类?并各举一代表药。 分三类:①M 及 N 胆碱受体激动药,如乙酰胆碱;②M 胆碱受体激动药,如毛果芸香碱;③N 胆碱受体激动药,如烟碱。 32.新斯的明的药理作用。 用。 六、论述题 33.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么? 毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体, 因此在去除神经支配的眼中 滴入毛果芸香碱时,毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作 用于 M 胆碱受体,它是通过抑制 Ach 活性而起作用,因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱,毒扁豆碱 对眼睛不能产生与毛芸香碱一样的作用。 兴奋骨骼肌,收缩胃肠、膀胱、支气管平滑肌,对心血管、眼、腺体也有作

第七章 有机磷酸酯类的毒理与胆碱酯酶药
一、______选择题 (一)A 型题 1、有机磷农药中毒的机理是 A. 直接兴奋 M 受体 B. 直接兴奋 N 受体 C. 抑制 AChE 活性,使 ACh 水解减少 D. 抑制细胞色素氧化酶 E. 抑制转肽酶 2、有机磷酸酯类中毒的解救宜选用 C A. 阿托品 B. 胆碱酯酶复活药 C. 阿托品+氯磷定 D. 阿托品+新斯的明 E.果芸香碱+新斯的明 3、解磷定恢复 AChE 活性的作用最明显表现在 D A. 心血管系统 B. 胃肠道 C. 腺体 D. 骨骼肌的神经肌肉接头处 E. 中枢神经系统 4、解磷定对哪种有机磷酸酯中毒治疗无效? E A. 对硫磷 B. 马拉硫磷 C. 敌敌畏 D. 敌百虫 C

E. 乐果 5、敌百虫口服中毒时不能用何种溶液洗胃? A. 高锰酸钾溶液 B. NaHCO3 溶液 C. 醋酸溶液 D. 生理盐水 E. 饮用水 6、有机磷酸酯类中毒症状中,不属 M 样症状的是 D A. 瞳孔缩小 B. 流涎流泪流汗 C. 腹痛腹泻 D. 肌颤 E. 小便失禁 7、下列何药属胆碱酯酶复活药 C A. 新斯的明 B. 安贝氯铵 C. 氯磷啶 D.扁豆碱 E.兰他敏 8、碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为 A A. 能使失去活性的胆碱酯酶复活 B. 能直接对抗乙酰胆碱的作用 C. 有阻断 M 胆碱受体的作用 D. 有阻断 N 胆碱受体的作用 E. 能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性 (二)X 型题 9、 氯磷啶的特点 A. 水溶性高 B. 溶液较稳定 C. 可肌内注射或静脉给药 D. 经肾排泄较慢 E. 副作用较碘解磷啶小 10、 碘解磷定 ABCD A. 剂量过大本身也可抑制胆碱酯酶 B. 能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶活性恢复 C. 能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合 D. 能迅速制止肌束颤动 E. 对乐果中毒疗效较好 11、 阿托品用于解救有机磷酸酯中毒 A. 必须及早、足量、反复 B. 能迅速解除 M 样症状 C. 能迅速制止骨骼肌震颤 D. 能解除部分中枢神经系统中毒症状 E. 与氯磷定合用时,阿托品的剂量应适当减少 ABDE ABCE B

12、 乙酰胆碱酯酶

BDE

A. 是一种水解琥珀胆碱的酶 B. 对已酰胆碱的特异性较高 C. 主要存在于神经胶质细胞和血浆中 D. 主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙 E. 常称为胆碱酯酶 二.名词解释 13.胆碱酯酶复活药 三.填空题 14.有机磷酸酯类中毒时出现__M 样____ 、__N 样____和___中枢___ 三大症状。 15.常用的胆碱酯酶复活药有____碘解磷定_____和___氯磷定___ 。 四、判断说明题 16.胆碱酯酶复活药可解救有机磷酸酯类中毒的 M 样和 N 样症状。不正确。因为胆碱酯酶复活药是一类能 使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物。其恢复酶活性作用在骨骼肌的神经肌肉接头处最为 明显,可使肌束颤动消失,或明显减轻,对 N 样症状能迅速缓解。由于不能直接对抗体内已积聚的乙酰胆 碱,故对 M 样症状解救不明显。 五、简答题 17.简述氯磷定的特点。氯磷定能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性,其恢复酶活性作用在骨 骼肌的神经肌肉接头处最为明显,可使肌束颤动消失,或明显减轻,对 N 样症状能迅速缓解。由于不能直 接对抗体内已积聚的乙酰胆碱,故对 M 样症状解救不明显,故必须与阿托品合用。因不易透过血脑屏障, 需较大剂量才对中枢中毒症状有一定疗效。由于对中毒过久的“老化”的磷酰化胆碱酯酶解毒效果差,应及 早使用。其生物半衰期约 1.5 小时,抢救时应反复用药。氯磷定复活胆碱酯酶作用强,作用出现快,水溶 液较稳定,可肌注或静脉给药,不良反应较少。 18.试述有机磷酸酯类中毒的机制及临床表现。 中毒机制:有机磷酸酯类可与胆碱酯酶牢固结合,从而抑 制了胆碱酯酶的活性,使其丧失水解乙酰胆碱的能力。有机磷酸酯类进人人体以后,其亲电子性的磷原子 与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基的亲核性的氧原子之间易于形成共价键,生成难以水解的磷酰化胆碱 酯酶,因此酶难以恢复活性,使胆碱酶失去水解乙酰胆碱的能力,造成乙酰胆碱在体内大量堆积,引起一 系列中毒症状。 临床表现①M 样中毒症状:如缩瞳、视力模糊、流涎、口吐白沫、出汗、皮肤湿冷、恶心呕吐、腹痛腹泻、 大小便失禁、支气管痉挛、心动过缓和血压下降等。②中毒症状:如肌震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹、心 动过速、血压先升高后下降等。③中枢症状:如先兴奋后抑制,出现头痛、头晕、不安、失眠、谵妄、昏 迷、呼吸和循环衰竭等。 轻度中毒以 M 样症状为主;中度中毒同时出现 M 和 N 样症状;重度中毒除出现 M、N 症状外,还出现中 枢症状。 是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物。

第八章 抗胆碱药
一、______选择题 (一)A 型题 1、阿托品对眼的作用是 A. 散瞳、升高眼内压、视远物模糊 B. 散瞳、升高眼内压、视近物模糊 C. 散瞳、降低眼内压、视远物模糊 D. 散瞳、降低眼内压、视近物模糊

E. 缩瞳、升高眼内压、视近物清楚 2、阿托品不能治疗 A. 心动过缓 B. 盗汗 C. 青光眼 D. 虹膜睫状体炎 E. 有机磷酸酯类中毒 3、阿托品可用于 A. 心房纤颤 B. 室性心动过速 C. 房性心动过速 D. 窦性心动过缓 E. 窦性心动过速 4、阿托品大剂量可抗休克,这主要是因为 A. 抗迷走作用使心率加快 B. 兴奋呼吸中枢 C. 兴奋迷走作用使心率减慢 D.止分泌物阻塞呼吸道 E. 扩张血管,改善微循环 5、下列治疗阿托品中毒的措施哪一种是不正确的? A. 口服药物中毒时应尽快洗胃 B. 用新斯的明对抗阿托品的中枢作用 C. 用安定使病人镇静以控制躁动 D. 毒扁豆碱为有效的解毒剂 E. 有时需要人工呼吸 6、阿托品对胆碱受体的作用是 A. 对 M、N 胆碱受体有同样阻断作用 B. 对 N1、N2 受体有同样阻断作用 C. 阻断 M 胆碱受体,也阻断 N2 胆碱受体 D. 阻断 M 胆碱受体有高度选择性,大剂量也阻断 N1 胆碱受体 E. 以上都不对 7、阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是 A. 支气管平滑肌 B. 胆道平滑肌 C. 胃肠道平滑肌 D. 胃幽门括约肌 E. 子宫平滑肌 8、阿托品用作全身麻醉前给药的目的是 A. 增强麻醉效果 B. 镇静 C. 预防心动过缓 D. 减少呼吸道腺体分泌 E. 辅助骨骼肌松弛 9、下列哪一效应与阿托品阻断 M 胆碱受体无关

A. 松弛内脏平滑肌 B. 抑制腺体分泌 C. 解除小血管痉挛 D. 心率加快 E.孔扩大 10、下列哪一项是阿托品的禁忌症 A. 支气管哮喘 B. 心动过缓 C.光眼 D. 中毒性休克 E. 虹膜睫状体炎 11、后马托品对眼的作用有何优点? A. 作用短、视力恢复较快 B. 作用比阿托品强而持久 C. 一般不影响眼内压 D. 一般不麻痹调节机能 E. 适合青光眼患者作眼科检查散瞳用 12、可产生镇静作用的 M 受体阻断药是 A. 毛果芸香碱 B. 阿托品 C. 东茛菪碱 D. 山茛菪碱 E. 琥珀胆碱 13、下列可用于抗晕动病和抗震颤麻痹的药物是 A. 山莨菪碱 B. 东莨菪碱 C. 溴化甲基东莨菪碱 D. 丙胺太林 E. 溴化甲基阿托品 14、有关东莨菪碱的叙述错误的是 A. 阻断 M 胆碱受体 B.加唾液分泌 C. 能通过血脑屏障 D. 可引起倦睡和镇静 E. 可用于抗晕动症 15、对山莨菪碱叙述错误的是 A. 其人工合成品称 654-2 B. 平滑肌解痉作用与阿托品相似 C. 解除血管痉挛,改善微循环 D. 具有较强的中枢抗胆碱作用 E. 青光眼禁用 (二)X 型题 16、 阿托品治疗虹膜睫状体炎的药理基础是 A. 减少房水生成

B. 睫状肌松驰 C. 降低眼内压 D. 升高眼内压 E. 松弛瞳孔括约肌 17、 与阿托品相比,山莨菪碱具有如下特点 A. 易穿透血脑屏障 B. 抑制分泌和扩瞳作用弱 C. 解痉作用相似或略弱 D. 改善微循环作用较强 E. 毒性较大 18、 禁用于青光眼的药物 A. 阿托品 B. 毒扁豆碱 C. 山莨菪碱 D. 东莨菪碱 E. 氨甲酰胆碱 19、 后马托品 A. 调节麻痹作用较阿托品短 B. 调节麻痹作用高峰出现较阿托品快 C. 调节麻痹作用较阿托品完全,故可替代阿托品 D. 适用于一般眼科检查 E. 扩瞳作用较阿托品长 20、 对琥珀胆碱叙述正确的是 A. 除极化型肌松药 B. 常出现短暂肌颤 C. 连续用药可产生快速耐受性 D. 过量中毒不能用新斯的明解毒 E. 临床用量时,无神经节阻断作用 21、 对筒箭毒碱叙述正确的是 A. 竞争型肌松药 B. 阻断骨骼肌终板膜 N2 受体 C. 过量中毒可用新斯的明解救 D. 氨基甙类抗生素能加强和延长其肌松作用 E. 具有阻断神经节和促进组胺释放 22、 非除极化型肌松药的特点包括 A. 同类药物间有相加作用 B. 过量时可用适量新斯的明解救 C. 兼有程度不等的神经节阻断作用 D. 连续用药可产生快速耐受性 E. 常先出现肌束颤动 二、名词解释 23.抗胆碱药 24.N1 胆碱受体阻滞药 25.N2 胆碱受体阻滞药

三、填空题 26.合成扩瞳药有______ 等;合成解痉药有______ 、______ 等。 27.阿托品用于麻醉前给药,主要是利用其_________作用。 28.阿托品禁用于______ 和______ 等。 29.山莨菪碱的主要用途是______ 和______;后马托品在临床主要用于 。 30.阿托品滴眼后,可出现______ 、_________,并能______ 。 31.治疗胆绞痛、肾绞痛,宜以______ 和______ 合用。 四、判断说明题 32.阿托品加快心率作用四年龄而异。 33.除极化型肌松药过量中毒可用新斯的明解毒。 五、问答题 34.东莨菪碱有哪些临床用途? 35.山莨菪碱有哪些作用特点? 36.东莨菪碱用于麻醉前给药有哪些作用特点? 六、论述题 37.阿托品的药理作用。 38.阿托品有哪些临床用途? 39.阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?

第九章 拟肾上腺素药
(一)A 型题 1、肾上腺素不具有下列哪项治疗作用 A. 扩张支气管 B. 治疗药物过敏反应 C. 治疗充血性心衰 D. 延长局麻药作用 E.部表面止血 2、肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是 A. 使局部血管收缩而止血 B. 延长局麻作用时间,减少吸收中毒 C. 防止过敏性休克 D. 防止低血压的发生 E.上都不是 3、多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于 C A. 兴奋 β 受体 B. 直接作用血管平滑肌 C. 选择性兴奋 DA 受体 D. 选择性阻断 α 受体 E. 促组胺释放 4、具有明显舒张肾血管,增加肾血流的药物是 A. 肾上腺素 B. 异丙肾上腺素 D B C

C. 麻黄素 D. 多巴胺 E. 去甲肾上腺素 5、去甲肾上腺素减慢心率是由于 A. 降低外周阻力 B. 抑制心脏传导 C. 直接的负性频率作用 D. 抑制心血管中枢的调节 E. 血压升高引起的继发性效应 6、上消化道出血者,可给予 C A. 肾上腺素口服 B. 肾上腺素皮下注射 C.甲肾上腺素口服 D. 去甲肾上腺素肌注 E. 去甲肾上腺素静注 7、静滴剂量过大易致肾功衰竭的药物是 B A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素 C. 肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E.黄碱 8、房室结功能衰竭伴心脏骤停的心跳复苏最佳药物是 D A. 氯化钙 B. 利多卡因 C.甲肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E. 苯肾上腺素 9、青霉素引起的过敏性休克应首选 A A. 肾上腺素 B.黄素 C.丙肾上腺素 D. 去甲肾上腺素 E.上都不是 10、去甲肾上腺素与肾上腺素的叙述,下列那项作用不同 D A. 正性肌力作用 B. 兴奋 β 受体 C. 兴奋 α 受体 D. 负性频率作用 E. 被 MAO 和 COMT 灭活 11、去甲肾上腺素作用的消除主要是由于 C A C.MT 代谢灭活 B. MAO 代谢灭活 C. 被突触前膜再摄取 E

D. 被肝脏再摄取 E. 以上都不是 12、抢救心脏骤停的药物是 E A. 普萘洛尔 B. 阿托品 C. 麻黄素 D. 去甲肾上腺素 E. 肾上腺素 13、去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于 C A. 激动 β2 受体 B. 激动 M 胆碱受体 C. 使心肌代谢产物增加 D. 激动 α2 受体 E. 以上都不是 14、用于房室传导阻滞的药物是 C A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 阿拉明 E. 普萘洛尔 15、肾上腺素对血管作用的叙述,错误的是 C A. 皮肤、粘膜血管收缩强烈 B. 微弱收缩脑和肺血管 C 肾血管扩张 D. 骨骼肌血管扩张 E. 舒张冠状血管 (二)X 型题 16、 主要激动 β1 受体的拟肾上腺素药物是 BD A. 异丙肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 多巴酚丁胺 E. 麻黄素 17、 对肾上腺素正确的叙述是 ABCD A. 显著收缩肾血管 B. 治疗量使收缩压升高,舒张压不变或下降 C. 大剂量静注,收缩压和舒张压均升高 D. 易通过血脑屏障,具有较强中枢兴奋作用 E. 降低外周组织对葡萄糖摄取 18、 下列可引起心率加快的药物是 A. 肾上腺素 B. 异丙肾上腺素 C. 普萘洛尔 D. 去甲肾上腺素 A

E. 甲氧胺 19、 能升高血压,引起反射性心率减慢的药物是 CD A. 肾上腺素 B. 间羟胺 C. 多巴胺 D. 去甲肾上腺素 E. 麻黄素 20、 异丙肾上腺素对血管作用的正确叙述是 AD A. 主要舒张骨骼肌血管 B. 扩张肾血管,明显增加肾血流 C. 具有较强扩张肠系膜血管作用 D. 对冠状血管有舒张作用 E. 显著扩张脑血管和肺血管 二、名词解释 21.拟交感胺类药物 三、填空题 22.去甲肾上腺素临床主要用于___休克 、药物中毒性低血压 、上消化道出血___ 。 23.去甲肾上腺素的主要不良反应是____局部组织坏死、 急性肾功能衰竭 、停药后的血压下降。 24. 肾上腺素的临床应用主要是___心脏骤停 、过敏性休克 、支气管哮喘 与局麻药伍用 进 等。 26.麻黄碱临床主要用于____支气管哮喘 、鼻黏膜充血引起的鼻塞、 防止某些低血压状态 及 缓解荨麻 疹和血管神经性水肿___等过敏反应的皮肤黏膜症状等。 27.异丙肾上腺素的临床应用是___气管哮喘 、房室传导阻滞 、心脏骤停、 休克. 28.多巴胺可兴奋心脏的___β1 受体, 激动血管的_α__ 受体和__多巴胺受体, 兴奋肾血管的__多巴胺_ 受 体。 29.去甲肾上腺素对__α_ 受体有强大的激动作用,对心脏_β1_ 受体作用较弱,对__β2____受体几乎没有 作用。 30.去甲肾上腺素进入机体可被肾上腺素能神经末梢摄取, 称作___摄取 1___ , 被非神经组织摄取称作___ 摄取 2___ 。 31.去甲肾上腺素主要由__肾上腺素能神经末梢_ 释放,也可由__肾上腺髓质____少量分泌。 四、判断说明题 32.肾上腺素一般以皮下注射为宜。正确。肾上腺素皮下注射因能收缩血管,吸收缓慢,维持时间长,约 1 小时左右;肌内注射吸收快,作用强但维持时间短,为 30 分钟。故一般以皮下注射为宜。 33.大剂量或快速静滴肾上腺素可反射性引起心率减慢。正确。大剂量或快速静滴肾上腺素时,除了强烈 兴奋心脏外,还使 α 受体的作用占优势,皮肤、黏膜以及内脏血管的强烈收缩超过对骨骼肌血管的扩张, 外周阻力明显升高,因而收缩压和舒张压均升高,并反射性地引起心率减慢。 34.肾上腺素静脉注射的典型血压变化是升压。不正确。肾上腺素静脉注射的典型血压变化是双向反应, 即给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压作用,后者作用持续时间较长。 35.去甲肾上腺素因强烈收缩血管,从而使冠脉流量减少。不正确。去甲肾[腺素使血管收缩.血压升高。 由丁血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉流量增加。 36.去甲肾上腺素有强烈的收缩血管的作用,因此可用于休克早期和上消化道出血。正确。休克的关键是 微循环血流灌注不足和有效血容量下降。去甲肾上腺素收缩血管,可用于休克早期血压骤降,用小剂量短 及局部止血。 25.肾上腺素的临床禁忌症主要是____高血压 、脑动脉硬化、 器质性心脏病 、糖尿病 、甲状腺功能亢 即拟肾上腺素药。是一类化学结构和药理作用与肾仁腺素相似的胺类药物,本类药 物通过激活肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用

时间静脉满注以保证心、脑等主要器官的血液供应;去甲肾上腺素可收缩食道或胃内黏膜血管,产生止血 效果。 37.麻黄碱产生快速耐受性的机制认为与受体逐渐饱租、递质逐渐耗损有关。正确。麻黄碱快速耐受性产 生的机制,—般认为与受体逐渐饱和、递质逐渐耗损有关。 五、简答题 38.肾上腺宏受体激动约按其对受体作用的选择性可分为几大类?各举一个代表药。①α 、β 受体激动药; 肾上腺素;② e 受体激动药:去甲肾上腺素;③β 受体激动药:异丙肾上腺素;④α 、β 受体及多巴胺受 体激动剂:多巴胺. 39.儿茶酚胺类包括那些药物?为什么被称之为“儿茶酚胺类”?它们都是体内的神经递质吗? 儿茶酚胺类药物包括:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。因为它们在苯 环上有两个邻位羟基,形成儿茶酚,故称儿茶酚类。其中肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺是体内的神经 递质。 40.去甲肾上腺素的临床应用、注意事项。 临床应用:①休克,主要用于神经性休克的早期和药物中毒性低血压;②上消化道出血。注意事项:①避 免长时间或大剂量用于抗休克。因休克的治疗关键是改善微循环和补充血容量,去甲肾上腺素的应用仅是 暂时措施,如长时间或大剂量应用反而会加重微循环障碍;②不能滴注时间过长或剂量过大,用药期间尿 量至少保持在每小时 25ml 以上。因可使肾脏血管剧烈收缩,产生少尿、尿闭和肾实质损伤,出现肾功能 衰竭;③用于上消化道出血时一定要稀释后口服;④静注时应防止时间过长、浓度过高或药液外漏,因可 引起局部组织缺血坏死。 41.肾上腺素用于支气管哮喘的机制。 肾上腺素通过以下途径使支气管哮喘急性发作缓解:①能兴奋支气管平滑肌 β2 的 受体,解除哮喘时天气 管平滑肌痉挛;②激动肥大细胞膜上的 β 受体.抑制过敏介质的释放;③兴奋支气管上 α 受体,使支气管 黏膜血管收缩,减少渗出,减轻支气管黏膜水肿。 42.肾上腺素治疗过敏性休克的机制。 过敏性休克主要表现为小血管扩张和毛细血管通透性增强,引起循环血量降低、血压下降,同时伴有支气 管痉挛,出现呼吸困难等症状。肾上腺素可迅速有效地缓解过敏性休克的临床症状,为治疗过敏性休克的 首选药。其抗休克的机制是:①肾上腺素能激动。受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管 的通透性,从而升高血压,维持有效循环血量:②激动 β 受体,改善心功能;③缓解支气管痉挛及减少过 敏介质的释放。 六、论述题 43.试述肾上腺素。的临床应用及其主要作用机制。 ’ (1)心脏骤停:用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和心脏传导阻滞所致的心脏骤停。 机制:①作用于心肌、窦房结和传导系统的 β1 受体,增强心肌收缩力,加快心率,加快传导,提高心肌的 兴奋性。②因为心脏兴奋,心输出量增加,收缩压升高;由于骨骼肌血管上 β2 受体占优势,故骨骼肌血管 舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤黏膜血管收缩作用的影响.所以舒张压不变或下降;此时身体 各部位血液重新分配,更适合紧急状态下机体能量供给的需要。 (2)过敏性休克 机制:激动 α 受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性,维持有效循环血量;激动 β 受体,改善心功能;缓解支气管痉挛,减少过敏介质的释放。可迅速有效地缓解过敏性休克的临床症状, 为治疗过敏性休克的首选药。 (3)支气管哮喘急性发作 机制:激动支气管平滑肌上 β2 受体,使支气管舒张;激动支气管黏膜上 α 受体,减少渗出,减轻黏膜水肿; 激动肥大细胞膜上的 β 受体,抑制过敏介质的释放。 (4)与局麻药伍用及局部止血

机制:利用其收缩血管作用,可延缓麻醉药的吸收,减少中毒的可能性,同时延长局麻药的作用时间。 44.麻黄碱与肾上腺素比较有哪些特点?有何临床用途及不良反应? 与肾上腺素比较,麻黄碱具有以下特点:①性质稳定,口服有效;②拟肾上腺素作用弱而有效;③中枢兴 奋作用较显著;④易产生快速耐受性。 临床应用:①支气管哮喘:用于预防发作和轻症的治疗;②鼻黏膜充血引起的鼻塞;③防治某些低血压状 态:如硬膜外和蛛麻膜下腔麻醉所引起的低血压;④缓解荨麻疹和血管神经性水肿所致的皮肤黏膜症状。 45.可用于治疗支气管哮喘的肾上腺素受体激动药都有哪些?试述其作用机制,并评价其优缺点。 用于平喘的肾上腺素受体激动药主要有 3 个:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素。 作用机制:激动支气管平滑肌上 β2 受体,使支气管舒张;激动肥大细胞膜上的 β 受体,抑制过敏介质的释 放;肾上腺素、麻黄碱尚可激动 α 受体,使支气管黏膜血管收缩,减少渗出,减轻黏膜水肿, 优缺点评价:①肾上腺素、异丙肾上腺素起效快,可用于控制哮喘的急性发作,但口服无效,选择性低, 易引起心悸、心律失常等不良反应。②麻黄碱优点是口服有效作用维持时间较长;缺点是起效缓慢和易引 起中枢兴奋的不良反应,所以多用于预防哮喘发作及其他平喘药伍用。

第十章 抗肾上腺素药
(一)A 型题 1、可证明肾上腺素具有兴奋 α、β 受体作用的简便方法是 A A. 注射酚妥拉明后可使肾上腺素的升压作用翻转为降压 B. 注射酚妥拉明后可使肾上腺素的升压作用减弱或消失 C. 注射普萘洛尔后可使肾上腺素的升压作用翻转为降压 D. 注射普萘洛尔后可使肾上腺素的升压作用减弱或消失 E. 注射普萘洛尔后使肾上腺素的心率加快作用减弱或消失 2、肾上腺素的升压作用可被下列哪类药物所翻转? D A. M 受体阻断药 B. N 受体阻断药 C. β 受体阻断药 D. α 受体阻断药 E. H 受体阻药 3、普萘洛尔所不具备的药理特性为 C A. 无选择性阻断 β 受体 B. 膜稳定作用 C. 内在拟交感作用 D. 抑制肾素释放 E. 生物利用度低 4、外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗 E A. 山莨菪碱 B. 异丙肾上腺素 C. 间羟胺 D.萘洛尔 E. 酚妥接明 5、下列哪一种药物主要用于治疗青光眼 E A. 阿替洛尔 B.哚洛尔

C. 拉贝洛尔 D. 普萘洛尔 E. 噻吗洛尔 6、拉贝洛尔可用于治疗心绞痛,源于 D A. 改善心肌微循环 B. α 受体阻断 C. β 受体阻断 D. 兼具 β 和 α 受体阻断 E. 直接扩张冠脉 7、普萘洛尔治疗心律失常的药理作用基础是 A A. β 受体阻断 B. 膜稳定作用 C. 无内在拟交感活性 D. 钠通道阻滞 E.上都不对 8、下列具有拟胆碱作用的药物是 D A. 间羟胺 B. 多巴酚丁胺 C. 酚苄明 D. 酚妥拉明 E. 山莨菪碱 9、普萘洛尔口服时需注意的是 D A. β 受体阻断作用明显 B. 没有膜稳定作用 C. 无内在拟交感活性 D. 生物利用度不高 E. 口服无效 10、选择性 α1 受体阻断剂是 A A. 哌唑嗪 B. 氯丙嗪 C. 丙咪嗪 D. 异丙嗪 E.氮嗪 11、静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效压 A A. 肾上腺素 B. 异丙肾上腺素 C. 氯丙嗪 D. 东莨菪碱 E.斯的明 12、静滴去甲肾上腺素发生外漏,恰当的处理方式是 C A. 局部注射局部麻醉药 B. 肌内注射酚妥拉明 C. 局部注射酚妥拉明 D. 局部注射 β 受体阻断药

E. 局部用肤轻松软膏 13、下列情况中,除哪一项外都是 β 受体阻断药的适应症 E A. 心律失常 B. 心绞痛和心肌梗死 C. 高血压 D. 甲亢 E. 支气管哮喘 (二)X 型题 14、 下列哪些 β 受体阻断药有内在拟交感活性? BCD A. 普萘洛尔 B. 烯丙洛尔 C. 氧烯洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 噻吗洛尔 15、 普萘洛尔禁用于 ABD A. 窦性心动过缓 B. 心力衰竭 C. 心绞痛 D. 支气管哮喘 E. 高血压 16、 应用 β 受体阻断剂应注意 ABE A. 支气管哮喘患者禁用 B. 心脏传导阻滞患者禁用 C. 高血压患者禁用 D. 青光眼患者禁用 E. 外周血管痉挛性疾病患者禁用 17、 可以翻转肾上腺素升压作用的药物有 CDE A. 阿替洛尔 B. 噻吗洛尔 C. 酚妥拉明 D. 妥拉唑林 E. 氯丙嗪 18、 普萘洛尔作为 β 受体阻断药,表现 ACE A. 和去甲肾上腺素递质竞争 β 受体 B. 抗 β 作用不依赖于机体去甲肾上腺素神经张力 C. 使 β 受体激动剂的量效曲线平行右移 D. 有内在拟交感活性 E. 有膜稳定作用 二、名词解释 19.肾上腺素升压作用的翻转 当肾上腺素与 α 受体阻滞药联合应用时,α 受体阻滞药选择性地阻滞了与务 砭收缩有关的 α 受体,但不影响与血管舒张有关的 β2 受体,而使肾上腺素激动 β2 受体后产生的血管舒张 作用充分表现出来,这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。 20.内在拟交感活性 有的 β 肾上腺素受体阻滞药与 β 受体结合后除能阻滞受体外,对 β 受体还具有部分激 动作用,称内在拟交感活性。

21.膜稳定作用 有些 β 受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,因这两种作用都是由于降低了细胞 膜对离子的通透性所致,故称膜稳定作用。 三、填空题 22.选择性 α1 受体阻滞药是___哌唑嗪___ 。 23.选择性 α2 受体阻滞药是___育享宾___ 。 24.可局部应用治疗青光眼有 β 受体阻滞药是___噻马洛尔______。 25.可选择性 β1 受体阻滞药是_阿替洛尔_____、__美托洛尔____。 26.一般认为人类脂肪的分解主要与__α2_ 、__β1_ 、__β2____。受体有关。 27.常见的 α1、α2 受体阻滞药有___酚妥拉明、 妥拉唑林 、酚苄明。 28.常见具有内在拟交感活性的 β 受体阻滞药是___吲哚洛尔 、氧烯洛尔 、阿普洛尔 _。 29.普萘洛尔因对_____β1、 β2_ 受体的选择性低,故没有内在拟交感活性。 30.β 受体阻滞药因阻滞____支气管 β2 受体__ 而使支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加。 31.当静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时常选用___酚妥拉明___ 做局部浸润注射防组织坏死。 32.β 受体阻滞药对____窦性心动__ 过速、___全身麻醉药____ 或____拟肾上腺素__引起心律失常有效。 三、判断题 33.普萘洛尔是消旋品。正确。普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品。 34.普萘洛尔口服不易吸收,故口服利用度较低。不正确。普萘洛尔口服易吸收,有明显的“首过效应”, 故口服利用较低。 35.酚妥拉明因能扩张血管,故可用于抗休克。正确。酚妥拉明能扩张血管,降低外周阻力,增加心输出 量,可改善休克时的内脏血液灌注,解除微循环障碍,并降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,故可用于 抗休克 36.普萘洛尔因 β1、β2 受体的选择性低,故有内在拟交感活性。不正确。普萘洛尔对 β1 和 β2 受体的选 择性低,没有内在拟交感活性。 37.普萘洛尔在临床常用剂量即有膜稳定作用。不正确。有些 β 受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样 作用,这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称膜称定作用。普萘洛尔对心肌细胞的膜 稳定作用在高于临床有效浓度几十倍时才有可能发挥。 38.β 受体阻滞药通过阻滞肾小球旁器细胞的 β1 受体而抑制肾素的释放。正确。β 受体阻滞药通过阻滞肾 小球旁器细胞的 β1 受体而抑制肾素的分泌。 39.普萘洛尔、美托洛尔口服容易吸收,但生物利用度低。正确。普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收,但生 物利用度低。 40.普萘洛尔临床应用注意剂量个体化。正确。临床应用普萘洛尔必须注意 剂量个体化,口服同剂量普萘 洛尔的病人,其血药浓度可相差 4—25 倍。 41.β 受体阻滞药抑制心血管系统既是其主要的药理作用,也是主要的不良反应。正确。抑制心血管系统 是 β 受体阻滞药的主要作用,同时也是其主要的不良反应。 四、简答题 42.肾上腺素受体阻滞药可分为哪几类?请举出代表药。 (1)α 受体阻滞药:①非选择性 α 受体阻滞药:酚妥拉明;②α 1 受体阻滞药:哌唑嗪;③α 2 受体阻滞药: 育亨宾。(2)β 受体阻滞药:普萘洛尔。 43.普萘洛尔的临床应用。 治疗高血压、心律失常、心绞痛和心肌梗死、甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象等 五、论述题 44.试述酚妥拉明的临床应用及其作用机制。 (1)外周血管痉挛性疾病。其机制是:直接扩张血管作用,阻滞 α 受体,外周血管扩张。 (2)对抗静滴去甲肾上腺素外漏,避免引起组织缺血坏死。机制:直接扩张血管,

阻滞 α 受体。 (3)用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备。机制:阻滞,受体,对抗肾上 腺素的升压作用,另外其也有直接扩张血管的作用。 (4)抗休克。机制:舒张血管,降低外周血管阻力,从而改善休克状态时的内脏血液灌注,解除微循环障碍, 增加心输出量,降低肺循环阻力。 (5)治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭。机制:扩张血管,降低外周阻力, 使心脏前后负荷明显降低,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心搏出量增加,心力衰竭得以减轻。 45.试述 β 受体阻滞药的药理作用和临床应用的共同特点。 答:药理作用:①β 受体阻滞作用:心血管系统:阻滞心脏 β1 受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱, 心输出量减少,心肌耗氧量下降。支气管平滑肌:阻滞支气管平滑肌上的 β2 受体,增加呼吸道阻力,可诱 发或加剧支气管哮喘。代谢:可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解,部分拮抗肾上腺素的升高血糖作用, 可掩盖低血糖症状。肾素:抑制肾素的释放。②内在拟交感作用。②膜稳定作用。 临床应用:①心率失常:对多种原因引起的快速型心律失常有效;②高血压;③心绞痛和心肌梗死;④尚 用于治疗甲状腺机能亢进、偏头痛;⑤也可用于青光眼,降低眼内压。

第十一章
(一)A 型题 1. 进入外科麻醉期的最主要标志是 A. 反射活动减弱 B. 瞳孔反射消失 C. 病人转为安静.呼吸.血压平稳 D. 肌肉开始松弛 E. 血压下降

全身麻醉药

2. 下列全身麻醉药中,肌肉松弛作用较完全的是 A. 硫喷妥钠 B. 氨胺酮 C. 麻醉乙醚 D. 氧化亚氮 E. 氟烷 3. 下列有关乙醚麻醉的介绍哪一项是错误的 A. 增加心肌对儿茶酚胺类的敏感性 B. 有箭毒样作用 C. 对心.肝.肾毒性小 D. 有局部刺激作用,能引起呼吸道腺体分泌增加 E. 诱导期和苏醒期较长,易发生意外 4. 下列哪一个麻醉药会引起肝损伤 A. 乙醚 B. 吗啡 C. 氯胺酮 D. 氧化亚氮 E. 氟烷 (二)X 型题 5. 恩氟烷.异氟烷的作用特点有 A. 化学性质极稳定

B. 诱导平稳,苏醒快 C. 肌肉松弛良好 D. 不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性 E. 无明显副作用 6. 麻醉前给予不同药物有以下目的 A. 增加麻醉镇痛效果 B. 减少麻醉药用量 C. 防止吸入性肺炎 D. 镇静消除紧张情绪 E. 达到满意的肌松作用 7. 硫喷妥钠静脉麻醉的特点有 A. 肌松作用好 B. 镇痛作用不强 C. 麻醉作用迅速无兴奋期 D. 对呼吸有明显抑制作用 E. 易诱发喉头和支气管痉挛 8. 常用的复合麻醉方法是 A. 麻醉前给药 B. 合有肌松药 C. 基础麻醉 D. 低温麻醉 E. 诱导麻醉 二、名词解释 9.MAc(最小肺泡浓度) 10.麻醉前给药 三、填空题 11.以乙醚为代表,将麻醉过程分成四明:一期___ 、二期___ 、三期___ 、四期______。 12.根据给药途径不同,全麻药可分为______和______ 。 四、判断说明题 13,静脉麻醉药只适用于短时小手术及某些外科处置。 五、简答题 14.简述吸人麻醉药的作用机制。 15.复合麻醉的方法有哪些? 参考答案

一、选择题

(一)A 型题 1C 2C 3A 4E (二)X 型题 5ABCDE 6ABCDE 7BCDE 8ABCDE 二、名词解释 9.是指在一个大气压下,引起 50%病人痛觉消失时的肺泡中麻醉药的浓度 (V/V%),也可以把它看成全

身麻醉药的 ED50 值。 10.使用麻醉药之前为减轻患者精神及身体的不适和紧张不安、精神兴奋,以及抑制呼吸道分泌物、止吐、 提高痛觉阈值等而使用一些药物。常用有各种镇静剂、镇痛剂、抗胆碱药、氯丙嗪等。 三、填空题 11.镇痛期 兴奋期 外科麻醉期 延髓麻痹期 12.吸人麻醉药 静脉麻醉药 四、判断说明题 13.正确。本类药直接进入血液,产生麻醉作用快,且麻醉方法简便易行。但本类药一旦过量,无法很快 地排出体外,不易调节麻醉深度,因此多作为其他麻醉药的辅助用药,单独应用时,只适用于短时小手术 及某些外科处置。 五、简答题 14.吸入麻醉药是通过改变膜的离子通道,阻滞神经细胞膜对 Na+、K+等离子的通透性,从而抑制神经细 胞的除极,阻滞神经冲动的传递,引起全身麻醉。 15.复合麻醉的方法有:①麻醉前给药;②基础麻醉;③诱导麻醉;④镇痛;⑤骨骼肌松弛;⑥降温、降 压。

第十二章 镇静催眠药
(一)A 型题 1.地西泮抗焦虑作用的主要部位是 A. 边缘系统 B. 大脑皮质 C. 黑质-纹状体 D. 下丘脑 E. 脑干网状结构 2.与巴比妥类比较,苯二氮卓类药物治疗失眠的优点是 A. 易诱导入睡 B. 使睡眠持续时间延长 C. 停药后无反跳性多梦现象 D. 缩短快动眼睡眠时相 E. 缩短慢动眼睡眠时相 3.苯二氮卓类药物的作用机制是 A. 直接与 GABAA 受体结合,增强 GABA 能神经功能 B. 与苯二氮卓受体结合,促进 Cl—通道开放 C. 延长 Cl 一通道开放的时间 D. 与苯二氮卓受体结合,促进 GABA 与 GABAA 受体结合,使 Cl—通道开放频率增加 E. 与苯二氮卓受体结合,促进 GABA 与 GABAA 受体结合,使 Cl—通道开放时间延长 4.治疗焦虑症最好选用 A. 三唑仑 B. 地西泮 C. 水合氯醛 D. 苯巴比妥 E. 氟西泮 5.长期用药不易产生依赖性的药物是

A. 三唑仑 B. 地西泮 C. 水合氯醛 D. 苯巴比妥 E.妥英钠 6.长期服用治疗剂量的苯巴比妥,疗效逐渐减弱是由于产生了 A.依赖性 B.习惯性 C.耐受性 D.耐药性 E.成瘾性 7.地西泮不用于 A. 焦虑症或焦虑性失眠 B. 麻醉前给药 C. 高热惊厥 D. 癫痫持续状态 E. 诱导麻醉 8.癫痫持续状态首选静注 A. 安定 B. 卡马西平 C. 苯巴比妥 D.妥英钠 E. 丙戊酸钠 9.巴比妥对睡眠的影响是 A. 缩短睡眠时间 B. 缩短慢波睡眠时间 C. 缩短快波睡眠时间 D. 延长快波睡眠时间 E.睡眠时相无影响 10.易引起后遗作用的药物是 A. 安定 B. 阿托品 C. 巴比妥类 D. 氯丙嗪 E. 水合氯醛 11.苯巴比妥过量中毒,为了促使其快速排泄 A. 碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收 B. 碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收 C. 碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 D. 酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 E. 以上均不对 12.巴比妥类中毒时最危险的症状是 A. 吸入性肺炎 B. 呼吸麻痹

C. 心律紊乱 D. 肾功衰竭 E. 中枢昏迷 13.水合氯醛不用于 A. 溃疡病伴焦虑不安 B. 小儿高热惊厥 C. 顽固性失眠 D. 破伤风病人惊厥 E. 子痫病人的烦躁.惊厥 (二)X 型题 14. 氟西泮可用于 A. 催眠 B. 镇静 C. 抗惊厥 D. 抗焦虑 E. 缓解大脑损伤性僵直 15. 地西泮能引起 A. 嗜睡 B. 头昏 C. 耐受性 D. 习惯性 E. 再生障碍性贫血 16. 属于苯二氮卓类的药物有 A. 三唑仑 B. 氟西泮 C. 奥沙西泮 D. 氯氮卓 E. 甲丙氨酯 17. 巴比妥类的戒断症状是 A. 嗜睡 B. 失眠 C. 焦虑 D. 激动 E. 惊厥 18. 格鲁米特的正确叙述是 A. 有镇静催眠作用 B. 久服成瘾 C. 有抗癫痫作用 D. 有局麻作用 E. 属巴比妥类药 19.苯二氮卓类的中枢作用机制 A. 激活苯二氮卓受体 B. 增加 Cl-通道开放频率 C. 促进 GABA 与 GABAA 受体结合

D. 延长氯通道开放时间 E. 增强 r-氨基丁酸(GABA)能神经的突触抑制效应 20. 苯二氮卓类体内过程特点有 A. 口服及肌肉给药吸收良好 B. 口服后约 lh 达到血药峰浓度 C. 血浆蛋白结合率高 D. 可在脂肪组织中蓄积 E. 主要以原型从肾脏排出 二、名词解释 21.宿醉 三、填空题 22.按化学结构可将镇静催眠药分为三类___ 、___ 、和___ 。 23.苯二氮卓类___ 睡眠诱导时间,______睡眠持续时间。 24.作为镇静催眠药,苯二氮卓类基本取代巴比妥类,这是因为前者具有——、——和——等优点。 25.苯巴比妥类随剂量增加,可依次出现___ 、___ 、___ 和___ 作用。 26.巴比妥类超短效的药物是___ ,该类药物起效快慢主要决定于药物的___。 27.巴比妥类致死的主要原因是___ ,异戊巴比妥在体内消除的主要方式是___。 28.酒精中毒主要有______ 、______和___ 三种情况。 四、判断说明题 29.由于地西泮不良反应较少,将逐渐取代巴比妥类在临床的应用。 30.连续应用巴比妥类药可产生耐药性。 五、简答题 31.简述苯二氮 卓 类药物的药理作用。 32.巴比妥类药物可分几类?各类列举一代表药物。 33.简述乙醇主要药理作用。 六、论述题 34. 试述苯二氮 卓 类的作用机制。 35.为什么地西洋可以用于麻醉前给药? 36.试述苯巴比妥产生耐受性的原因。 参考答案

一、选择题

(一)A 型题 1A 2C 3D 4B 5E 6C 7E 8A 9C 10C 11C 12B 13A (二)X 型题 14ABCDE 15ABCD 16ABCD 17BCDE 18 A. 19ABCE 20BCD 二、名词解释 21.服用催眠剂量镇静催眠药后,次晨可出现头晕、困倦、嗜睡、精神不振及定向障碍等症状。 三、填空题 22.巴比妥类 苯二氮卓类 其他镇静催眠药(醛类) 23.缩短 延长

24.疗效好 安全性大 不良反应少 25.镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 26.硫喷妥钠 脂溶性的高低 27.呼吸衰竭 经肝药酶代谢 28.急性中毒 宿醉 酒精依赖症 四、判断说明题 29.正确。苯二氮 卓卓 类原属于抗焦虑药,可有效地解除焦虑病人的精神紧张及恐惧等症状,并有良好 的镇静催眠、抗惊厥及中枢性肌松作用,且安全范围大,目前已基本取代了巴比妥类药。 30.不正确。巴比妥类药连续应用可产生耐受性。耐药性是指细菌对抗菌药不敏感。 五、简答题 31,①抗焦虑;②镇静催眠;①抗惊厥和抗癫痫;④中枢性肌松作用。 32.有四类。①长效类,如苯巴比妥;②中效类,如异戊巴比妥:③短效类,如司可巴比妥;④超短效类, 如硫喷妥钠。 33.①对中枢神经系统的作用,先兴奋后抑制;②对呼吸和循环系统的作用,小剂量扩张血管引起血压下 降,兴奋呼吸中枢,大剂量时直接抑制呼吸中枢;③对消化系统的作用,小剂量促进胃酸分泌,大剂量则 出现抑制作用,长期应用引起脂肪肝:④利尿作用;⑤局部消毒作用。 六、论述题 34.苯二氮卓类药特异地与苯二氮 卓卓 (BDZ)受体结合后,可解除 γ—氨基丁酸 (GABA)调控蛋白对 GABA 受体高亲和力部位的抑制,激活受体,促进 GABA 受体与 GABA 结合,致使 Cl—通道开放,C1— 内流增加,导致突触后膜超极化,从而抑制中枢神经系统的过度活动,作用部位:抗焦虑在大;脑皮质、 边缘系统和中脑,镇静催眠在脑干。 35.地西泮镇静作用发生快而确实,可缓和患者对手术的恐惧感,减少麻醉药用量,增加其安全性。 36.苯巴比妥是肝药酶诱导剂,可诱导肝脏细胞微粒体药物代谢酶合成并增加其活性,连续应用可加快自 身的生物转化,使其作用降低。必须加大剂量,才能达到治疗的目的。 24.作为镇静催眠药,苯二氮卓类基本取代巴比妥类,这是因为前者具有——、——和——等优点。 25.苯巴比妥类随剂量增加,可依次出现___ 、___ 、___ 和___ 作用。 26.巴比妥类超短效的药物是___ ,该类药物起效快慢主要决定于药物的___。 27.巴比妥类致死的主要原因是___ ,异戊巴比妥在体内消除的主要方式是___。 28.酒精中毒主要有______ 、______和___ 三种情况。 四、判断说明题 29.由于地西泮不良反应较少,将逐渐取代巴比妥类在临床的应用。 30.连续应用巴比妥类药可产生耐药性。 五、简答题 31.简述苯二氮 卓 类药物的药理作用。 32.巴比妥类药物可分几类?各类列举一代表药物。 33.简述乙醇主要药理作用。 六、论述题 34. 试述苯二氮 卓 类的作用机制。 35.为什么地西洋可以用于麻醉前给药? 36.试述苯巴比妥产生耐受性的原因。 参考答案

一、选择题

(一)A 型题 1A 2C 3D 4B 5E 6C 7E 8A 9C 10C 11C 12B 13A (二)X 型题 14ABCDE 15ABCD 16ABCD 17BCDE 18 A. 19ABCE 20BCD 二、名词解释 21.服用催眠剂量镇静催眠药后,次晨可出现头晕、困倦、嗜睡、精神不振及定向障碍等症状。 三、填空题 22.巴比妥类 苯二氮卓类 其他镇静催眠药(醛类) 23.缩短 延长 24.疗效好 安全性大 不良反应少 25.镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 26.硫喷妥钠 脂溶性的高低 27.呼吸衰竭 经肝药酶代谢 28.急性中毒 宿醉 酒精依赖症 四、判断说明题 29.正确。苯二氮 卓卓 类原属于抗焦虑药,可有效地解除焦虑病人的精神紧张及恐惧等症状,并有良好 的镇静催眠、抗惊厥及中枢性肌松作用,且安全范围大,目前已基本取代了巴比妥类药。 30.不正确。巴比妥类药连续应用可产生耐受性。耐药性是指细菌对抗菌药不敏感。 五、简答题 31,①抗焦虑;②镇静催眠;①抗惊厥和抗癫痫;④中枢性肌松作用。 32.有四类。①长效类,如苯巴比妥;②中效类,如异戊巴比妥:③短效类,如司可巴比妥;④超短效类, 如硫喷妥钠。 33.①对中枢神经系统的作用,先兴奋后抑制;②对呼吸和循环系统的作用,小剂量扩张血管引起血压下 降,兴奋呼吸中枢,大剂量时直接抑制呼吸中枢;③对消化系统的作用,小剂量促进胃酸分泌,大剂量则 出现抑制作用,长期应用引起脂肪肝:④利尿作用;⑤局部消毒作用。 六、论述题 34.苯二氮卓类药特异地与苯二氮 卓卓 (BDZ)受体结合后,可解除 γ—氨基丁酸 (GABA)调控蛋白对 GABA 受体高亲和力部位的抑制,激活受体,促进 GABA 受体与 GABA 结合,致使 Cl—通道开放,C1— 内流增加,导致突触后膜超极化,从而抑制中枢神经系统的过度活动,作用部位:抗焦虑在大;脑皮质、 边缘系统和中脑,镇静催眠在脑干。 35.地西泮镇静作用发生快而确实,可缓和患者对手术的恐惧感,减少麻醉药用量,增加其安全性。 36.苯巴比妥是肝药酶诱导剂,可诱导肝脏细胞微粒体药物代谢酶合成并增加其活性,连续应用可加快自 身的生物转化,使其作用降低。必须加大剂量,才能达到治疗的目的。 (一)A 型题 1. 能有效治疗癫痫大发作而又无镇静催眠作用的首物是 A. 地西泮 B. 苯妥英钠 C. 苯巴比妥 D. 乙琥胺 E. 扑米酮 2. 易致青少年齿龈增生的药物是 A. 苯妥英钠 B. 乙琥胺

C. 普鲁卡因胺 D. 苯巴比妥 E. 安定 3. 关于硫酸镁作用的描述哪一项是不正确的? A. 导泻 B. 利胆 C. 心肌抑制 D. 中枢兴奋 E. 安定 4. 不用于抗惊厥的药物是 A. 安定 B. 苯巴比妥 C. 注射硫酸镁 D. 水合氯醛 E. 溴化物 5. 苯妥英钠不宜用于 A. 癫痫大发作 B. 癫痫持续状态 C. 失神小发作 D. 精神运动性发作 E. 单纯性发作 6. 下列关于苯妥英钠的叙述,错误的是 A. 刺激性大,不宜肌内注射 B. 对神经元细胞膜具有稳定作用 C. 治疗某些心律失常有效 D. 常用量时血浆浓度个体差异较小 E. 可用于治疗三叉神经痛 (二)X 型题 7. 注射硫酸镁引起急性中毒的症状有 A. 腹泻 B. 呼吸抑制 C. 血压骤降以至死亡 D. 再障性盆血 E. 过敏反应 8. 在抗癫痫药中,与增强 GABG 功能有关的药物有 A. 苯妥英钠 B. 苯巴比妥 C. 乙琥胺 D. 丙戊酸钠 E. 安定 9. 正确的叙述是 A. 苯妥英钠是大发作首选药 B. 乙琥胺是失神小发作首选药 C. 地西泮是癫痫持续状态首选药

D. 硫酸镁是精神运动性发作首选药 E. 扑米酮对大发作的疗效优于苯巴比妥 10. 苯妥英钠的不良反应有 A. 胃肠刺激 B. 眼球震颤和共济失调 C. 静脉注射过快时,可致心律失常 D. 再生障碍性贫血 E. 过敏反应 二、填空题 11.苯妥英钠主要用于除___ 以外的各种癫痫,是______的首选药;还用于治疗______ 和______ 。 12.硫酸镁注射产生______ 和___ 作用,口服则产生___ 作用。 13.硫酸镁引起骨骼肌松驰的主要原因是其干扰了______ 的释放,过量中毒时应缓慢注射______ 来对抗。 三、判断说明题 14.苯妥英钠抗癫痫的作用原理主要与稳定膜电位有关。 15.苯妥英钠可用于癫痫大发作、小发作和室心律失常。 16.苯妥黄钠有镇痛作用,可用于外周神经痛。 17.丙戊酸钠对各种类型的癫痫均有一定的疗效。 18.应用硫酸镁导泻,可同时出现血压骤降。 四、简答题 19.硫酸镁抗惊厥作用的机制是什么? 20.苯妥英钠的临床用途是什么? 五、论述题 21.苯妥英钠体内过程的特点是什么? 22.苯妥英钠作用的分子机制是什么? 参考答案

第十三章 厥药
一、选择题

抗癫痫药与抗惊

(一)A 型题 1B 2A 3D 4E 5C 6D (二)X 型题 7BC 8ABDE 9ABCE 10ABCDE 二、填空题 11.小发作 大发作 外周神经痛 快速型心律失常 12.降压 抗惊厥 导泻 13.乙酰胆碱 钙剂 三、判断说明题 14.正确。苯妥英钠抗癫痫是对神经细胞的持续高频放电(SRF)的 Na+通道有明显的阻滞作用,稳定神经细 胞膜,故其作用的基础是膜稳定。

15.不正确。苯妥英钠对癫痫小发作无效。 16.不正确。苯妥英钠可用于外周神经痛,其机制为膜稳定作用,与镇痛作用无关。 17.正确。丙戊酸钠为广谱抗癫痫药。 18.不正确。硫酸镁仅在静脉滴药过量时,可引起,呼吸抑制、血压骤降,以至死亡。口服导泻一般不会 引起血压骤降。 四、简答题 19.神经化学传递的分泌和骨骼肌收缩均需 Ca2+参与。Mg2+可以特异地拮抗 Ca2+的作用,从而抑制神经 递质的分泌和骨骼肌的收缩,使中枢神经系统的感觉和意识暂时消失及骨骼肌松弛,从而对抗惊厥。 20.①用于除失神性发作(小发作)以外的所有各型癫痫,尤其用于强直—阵挛性 发作(大发作)和部分性发作;②中枢神经痛,如三叉神经、舌咽神经等疼痛:③快速型心律失常。 五、论述题 21. ①苯妥英钠呈碱性(pH=10.4), 刺激性大, 不宜作肌内注射。 口服吸收慢而不规则, 连续服药, 须经 6—10 天才达到有效血浆浓度(10~20μg/m1)。②消除速度与血药浓度有关,血药浓度低于 loμg/ml 时,按一级动 力学方式消除,t1/2 约 20 小时;高于此浓度时,则按零级动力学方式消除, t1/2 延长至 20—60 小时,易 于发生蓄积中毒,③本药常用量时血浆浓度的个体差异亦较大,故临床应注意剂量“个体化”,有条件时最 好能在临床血药浓度监控下给药。 22.①阻滞神经细胞膜上神经细胞的持续高频放电(SRF)的 Na+通道,减少 Na+的内流,稳定膜电位,从而 阻止了病灶放电向周围正常组织的扩散;②抑制 Ca2+内流,稳定膜电位,阻止病灶放电向周围正常组织的 扩散;③抑制神经末梢对 CABA 的摄取,增加抑制性递质 CABA 含量;④影响钙调节素激酶系统,减少 Ca2+的内流。

第十四章
(一)A 型题 1.氯丙嗪抗精神病的作用机制是

抗精神失常药

A 阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的 D2 受体 B 激动中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的 D2 受体 C 阻断黑质-纹状体通路的 D2 受体 D 阻断结节-漏斗通路的 D2 受体 E 阻断 α-肾上腺素受体 2.长期应用氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的不良反应是 A 体位性低血压 B.分泌紊乱 C.托品样反应 D 锥体外系反应 E.敏反应 3.氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是 A 阻断结节-漏斗通路中的 D2 受体 B.断黑质-纹状体通路中的 D2 受体 C 阻断中脑-边缘叶中 D2 受体 D.断中脑-皮质通路中的 D2 受体 E 阻断 M-胆碱受体 4.氯丙嗪安定作用的机理是 A 阻断边缘系统的胆碱受体 B.断黑质-纹状体的 DA 受体

C 阻断脑干网状结构上行激活系统中的 α 受体 D 激活中枢的 α 受体 E.活大脑边缘系统的 DA 受体 5.氯丙嗪治疗精神病宜 A 开始大剂量 B.剂量长期使用 C 间断使用 D.始小剂量,逐渐增加剂量 E 大剂量持续使用 6.氯丙嗪引起低血压状态,应选用 A. 多巴胺 B. 肾上腺素 C. 去甲肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E. 麻黄碱 7.氯丙嗪作人工冬眠治疗严重感染创伤性休克的目的是 A 抑制细菌的生长繁殖 B.和内毒素 C 提高机体对缺氧的耐受力并降低病理性刺激的反应 D 提高网状内皮系统的吞噬功能 E.上均不是 8.小剂量氯丙嗪即有镇吐作用,其作用部位为 A 直接抑制延脑呕吐中枢 B.制大脑皮层 C 阻断胃粘膜感受器的冲动传递 D.断延脑催吐化学感受区的 DA 受体 E 抑制中枢胆碱能神经 9.氯丙嗪引起乳房肿大与泌乳,乃由于 A 阻断结节-漏斗处 DA 通路的 DA 受体 B.活中枢 M-胆碱受体 C 阻断脑干网状结构上行激活系统的 α1 受体 D 激活中枢 β2 受体 E.断黑质-纹状体的 DA 受体 10、由于长期应用氯丙嗪,使多巴胺受体上调而产生的副作用是 A. 静坐不能 B. 帕金森综合征 C. 急性肌张力障碍 D. 迟发性运动障碍 E. 体位性低血压 11.丙米嗪抗抑郁的机制是 A. 促进 NA 和 5-HT 释放 B. 抑制 NA 和 5-HT 释放 C. 促进 NA 和 5-HT 再提取 D. 抑制 NA 和 5-HT 再摄取

E. 激活脑内 M 受体 12.下列哪项不属于氯丙嗪的临床用途 A. 人工冬眠疗法 B. 精神分裂症 C. 躁狂症 D. 放射病引起的呕吐 E. 晕动症引起的呕吐 13.治疗抑郁症宜选用 A 氯丙嗪 B.米嗪 C.马西平 D.酸锂 E.哌啶醇 (二)X 型题 14. 氯丙嗪使血压下降,其机制有 A. 抑制心脏 B. 阻断 α 受体 C. 直接舒张血管平滑肌 D. 抑制血管运动中枢 E. 激动 M-胆碱受体 15. 米帕明的药理作用有 A. 抑郁病患者用药后情绪提高,精神振奋 B. 抑制突触前膜对 NA 和 5-HT 的再摄取 C. 治疗量不影响血压,不易引起心律失常 D. 直接激活中枢 α 与 5—HT 受体 E. 阻断 M-胆碱受体,引起阿托品样副作用 16. 下列哪些部位已肯定有 DA 受体? A. 黑质-纹状体 B. 延脑催吐化学感受区 C. 肾.肠系膜血管 D. 边缘系统 E. 延脑呼吸中枢 17. 氯丙嗪对受体的作用包括 A. 阻断 M-胆碱受体 B. 阻断中枢 D2 受体 C. 激活 5-HT2 受体 D. 阻断 α-肾上腺素受体 E. 阻断 β-肾上腺素受体 18. 氯丙嗪体内过程具有的特征是 A. 口服与注射均易吸收 B. 口服吸收无首过效应 C. 吸收后与血浆蛋白结合甚少 D. 易透过血脑屏障,脑组织分布较广,浓度高 E. 主要经肝微粒体酶代谢

19. 氯丙嗪的药理作用有 A. 抗精神病作用 B. 加强中枢抑制药作用 C. 抗抑郁作用 D. 扩张血管,降低血压 E. 抗震颤麻痹作用 20. 氯丙嗪有强大的镇吐作用,其特点有 A. 小量镇吐可能与阻断 CTZ 的 D2 受体有关 B. 大量抑制呕吐中枢 C. 对刺激前庭引起的呕吐有效 D. 癌症.放射病及某些药物所致呕吐有效 E. 顽固性呃逆无效 二、填空题 21.氯丙嗪通过阻滞______ 而抑制生长激素分泌和促进______ 分泌。 22.氯丙嗪小剂量能抑制______ ,大剂量可直接抑制______发挥镇吐作用,临床床可用于治疗______ 、 ______和______ 引起的呕吐,但对刺激前庭引起的呕吐无效。 23.常用三环类抗抑郁药有______ 、______ 等。 24.常用四环类抗抑郁药有______ 、______ 等。 25.碳酸锂重度中毒时的表现有______、______、___ 等。 三、判断说明题 26.氯丙嗪可阻滞 α、β 受体及 N 受体。 27.肾上腺素可升高血压,因而可纠正氯丙嗪引起的血压降低。 28.氯普噻吨是兼具抗焦虑、抗抑郁作用的抗精神病药。 29.长期使用氯丙嗪治疗精神分裂症易产生耐受性。 30.碳酸锂可引起甲状腺功能低下,出现甲状腺肿大。 31.碳酸锂安全范围大,在治疗剂量下不良反应少。 四、简答题 32,简述氯丙嗪产生锥体外系作用的表现。 33.氯丙嗪过量或中毒所致血压下降,为什么不能用肾上腺素(AD)急救? 34.氯丙嗪长期大量用药为什么会出现锥体外系反应? 五、论述题 35.简述丙咪嗪抗抑郁作用机制。 36.碳酸锂有哪些不良反应? 37.试述氯丙嗪药理作用与临床应用。 参考答案

一、选择题

(一)A 型题 1A 2D 3B 4C 5D 6C 7C 8D 9A 10D 11D 12E 13B (二)X 型题 14BCD 15ABE 16ABCD 17ABD 18ADE 19ABD 20ABD 二、填空题

21.下丘脑垂体通路的 D2 受体 催乳素。 22.延髓催吐化学感受区 呕吐中枢癌症 放射病 药物 23.丙咪嗪 阿米替林(或地昔帕明、多塞平、去甲丙咪嗪等) 24.麦普替林 米安舍林 25.昏迷 昏睡 血压下降(或肾功能障碍、无尿、死亡) 三、判断说明题 26.不正确。氯丙嗪可阻滞 DA 受体、 α 受体和 M 受体。 27.不正确。氯丙嗪可阻滞 α 受体,可翻转肾上腺素的升压作用。故不能用肾上腺素升压,而用去甲肾上 腺素升压。 28.正确。氯普噻吨具有抗精神病作用,兼有镇静、抗抑郁作用。 29.不正确。氯丙嗪治疗精神病不易产生耐受性。 30.正确。碳酸锂有抗甲状腺作用,可引起甲状腺功能低下、甲状腺肿大等。 31.不正确。碳酸锂有毒性反应,安全范围窄,不良反应多。 四、简答题 32.应用氯丙嗪产生锥体外系反应的表现有:①急性肌张力障碍;②帕金森综合征;③恶性综合征;④静 坐不能;⑧迟发性运动障碍。 33.氯丙嗪中毒引起血压降低,不能用肾上腺素升压。这是因为氯丙嗪阻滞了。受体,当用肾上腺素时, 无。受体升压效应,此时口受体效应得以充分表现,出现血压翻转作用,故不宜选用;而应选用主要激动 α 受体之去甲肾上腺素。 34.是因阻滞黑质—纹状体通路的 D2 受体,使纹状体中的 DA 功能减弱、Ach 的功能增强而引起的,表现 为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能;恶性综合征与阻滞外周神经系统、体温调节中枢及锥体外 系的 D2 受体有关。 五、论述题 35.丙咪嗪通过抑制突触前膜的胺类转运体,阻滞去甲肾上腺素及 5—HT 的再摄取而产生抗抑郁作用。 36.①副作用,常见有恶心、呕吐、腹泻、疲乏、多尿等;②抗甲状腺作用,可引起甲状腺功能低下、甲 状腺肿大等;③毒性反应,本药安全范围窄;④其他,可出现过敏等。 37.(1)中枢神经系统作用:①抗精神病:用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复,用于各型精 神分裂症,对急性者疗效较好,无根治作用,需长期用药以维持疗效;也用于躁狂症及其他精神病伴有兴 奋、紧张及妄想者。②镇吐:对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)都有效。③影响体温调节:用药后体温 随环境温度而升降。用于低温麻醉与冬眠疗法。④加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。⑤镇静。 (2)植物神经系统作用:阻滞 α、M 受体,主要引起血压下降、口干等副作用。 (3)内分泌系统作用:可致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、 ACTH 分泌减少。

第十五章
一、选择题

抗帕金森病药

(一)A 型题 1. 下列抗帕金森病药哪个是通过在脑内转变为多巴胺起作用 A. 左旋多巴 B. 卡比多巴 C. 金刚烷胺 D. 溴隐亭 E. 苯海索

2. 增加左旋多巴抗帕金森氏病疗效,减少不良反应的药物是 A. 卡比多巴 B. 维生素 B6 C. 利血平 D. 苯乙肼 E. 丙胺太林 3. 关于卡比多巴,下列叙述错误的是 A. 卡比多巴是 α-甲基多巴肼的左旋体 B. 仅能抑制外周多巴脱羧酶,减少 DA 在外周之生成 C. 单用亦有较强的抗震颤麻痹作用 D. 与左旋多巴(1:10)合用,可使后者有效剂量减少 75% E. 与左旋多巴合用,减少不良反应 4. 溴隐亭治疗震颤麻痹的机制是 A. 阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体 B. 激动-纹状体通路多巴胺受体 C. 促进黑质-纹状体通路神经释放多巴胺 D. 阻断黑质-纹状体通路胆碱受体 E. 激动黑质-纹状体通路胆碱受体 (二)X 型题 5. 左旋多巴的特点是 A. 卡比多巴可减少其不良反应 B. 在脑内转变为 DA,补充纹状体 DA 之不足 C. 作用较慢,常需用药 2—3 周方显效 D. 不产生体位性低血压 E. 与氯丙唪合用可增强疗效 6. 降低左旋多巴生物利用度的因素有 A. 同服抗胆碱药,延缓胃排空时间 B. 胃液酸度低 C. 高蛋白饮食 D. 胃液酸度高 E. 同服钙.铁等制剂 7. 金刚烷胺的特点有 A. 作用慢,维持时间长 B. 与左旋多巴合用有协同作用 C. 有较强的中枢抗胆碱作用 D. 长期用药下肢皮肤出现网状青斑,乃外周血管收缩所致 E. 偶致惊厥,癫痫患者禁用 8. 下列哪种药对氯丙嗪引起的帕金森综合征有治疗作用 A. 卡比多巴 B. 左旋多巴 C. 苯海索 D. 卡马特灵 E. 苯妥英钠 9. 下列有关苯海索的叙述中,哪些是正确的

A. 对抗精神病药引起的帕金森综合症无效 B. 对帕金森病的疗效不如左旋多巴 C. 对改善肌肉僵直及动作迟缓疗效好,而对肌肉震颤疗效 差 D. 外周抗胆碱作用是阿托品的 1/10-1/2 E. 有口干.散瞳.尿潴留.便秘等不良反应 10. 抗帕金森病药包括以下几类 A. 多巴胺受体阻断药 B. 拟多巴胺类药 C. 胆碱受体激动药 D. 胆碱受体阻断药 E. 肾上腺素受体激动药 二、填空题 11.左旋多巴的不良反应大多是由于左旋多巴有______生成的_______大量堆集所引起的。 12.左旋多巴的不良反应主要有_______、_______、_______、_______。 三、判断说明题 13.99%的左旋多巴可进入中枢神经系统产生作用。 14.左旋多巴可直接激动 DA 受体产生抗震颤麻痹的作用。 15.用左旋多巴治疗帕金森病若同服维生素 B6 会增大不良反应,降低疗效。 16.单用卡比多巴也有抗震颤麻痹作用。 四、简答题 17.目前临床常用治疗帕金森病的药物主要分哪两类?请各举 1-2 个代表药物。 五、论述题 18.左旋多巴对帕金森病的治疗,在疗效上有何特点? 参考答案

一、选择题

(一)A 型题 1A 2A 3C 4B (二)X 型题 5ABC 6ACD 7BDE 8CD 9BDE 10BE 二、填空题 11.外周 多巴胺 12.肠道反应 心血管反应 异常不随意运动 精神障碍 三、判断说明 13.不正确。仅有 1%的左旋多巴可进入中枢神经系统产生作用。 14.不正确。左旋多巴必须转化为 DA,才能激动 DA 受体产生抗震颤麻痹的作用。 15.正确。维生素 B6 为多巴脱羧酶的辅基,可增加左旋多巴的外周副作用,降低疗效。 16.不正确。卡比多巴仅为脱羧酶抑制剂,不能通过血脑屏障而进入脑内激动 DA 受体产生抗震颤麻痹的 作用。 四、简答题 17.①拟多巴胺药,如左旋多巴、卡比多巴,是应用最多的药物;②中枢抗胆碱

药,如苯海索、苯扎托品。 五、论述题 18.①左旋多巴对约 75%的帕金森病患者具有显著疗效,尤其是治疗初期用药疗效显著。用药 1~6 个月后 才出现体征的明显改善,获得最大疗效。②一般对轻症及年轻患者疗效较好,而对重症及年老患者效果较 差,这可能与重症患者黑质-纹状体残存的 DA 能神经较少有关;③对肌肉僵直及运动困难者疗效较好,而 对肌肉震颤者效果较差。

第十六章
(一)A 型题 1. 中枢兴奋药可 A. 促进 ACh 的释放,使脑内 ACh 含量减少 B. 抑制 ACh 的释放,使脑内 ACh 含量增加 C. 促进 NA 的释放,使脑内 NA 含量减少 D. 抑制 NA 的释放,使脑内 NA 含量增加 E. 以上都不是 2. 新生儿窒息应首选 A. 尼可刹米 B. 回苏灵 C. 洛贝林 D. 咖啡因 E. 戊四氮 3. 中枢兴奋药共同的主要不良反应是 A. 心动过速 B. 血压升高 C. 头痛眩晕 D. 引起惊厥 E. 提高骨骼肌张力 (二)X 型题 4. 下列有关咖啡因的论述,哪些是正确的? A. 大剂量能使心率加快 B. 能增加冠脉血流量,增加心脏作功 C. 有止痛作用,故是 A.P.C 的成份之一 D. 舒张脑血管,可缓解偏头痛 E. 能增加胃液量和酸度 5. 可治小儿遗尿症的药物是 A. 氯酯醒 B. 哌醋甲酯 C. 戊四氮 D. 丙咪嗪 E. 安那度 6. 咖啡因的主要临床应用有 A. 小儿遗尿症

中枢兴奋药

B. 与表角胺配伍治疗偏头痛 C. 传染病.镇静催眠药过量所致的呼吸机制 D. 一氧化碳中毒 E. 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛 7. 中枢兴奋药具有以下特点 A. 选择性较高 B. 作用时间都很短 C. 安全范围小 D. 很难避免惊厥的发生 E. 需要反复用药才能长时间维持患者呼吸 8. 中枢兴奋药对中枢神经系统的影响是 A. 兴奋呼吸中枢 B. 兴奋脊髓 C. 抑制呼吸中枢 D. 兴奋大脑皮质 E. 抑制血管运动中枢 二、填空题 9.中枢兴奋药根据作用部位的不同可分为___ 、___ 、和___ 三类。 10.咖啡因有收缩脑血管作用,常与______配伍治疗偏头痛,并可与___ 配伍 治疗感冒头痛。 11.主要兴奋延髓呼吸中枢的药物有______ 、______ 、______ 。 12.呼吸衰竭综合治疗时应注意______ 、______ 、______ 。 13.尼可刹米兴奋______ 和______ 。 14.山梗菜碱兴奋呼吸是由于_________ 和______ 的化学感觉器。 三、判断说明 15.中枢兴奋药过量中毒均可出现惊厥。 四、简答题 16.简述呼吸衰竭的防治原则。 17.中枢兴奋药按作用部位可分几类?各类列举一个代表药。 参考答案

一、选择题

(一)A 型题 1A 2C 3D (二)X 型题 4ABE 5ABD 6BCE 7BCDE 8ABD 二、填空题 9.主要兴奋大脑皮质的药物 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 主要兴奋脊髓的药物 10.麦角胺 解热镇痛药 11.尼可刹米 回苏灵 洛贝林(或贝美格等) 12.纠正酸碱平衡紊乱与水电解质紊乱 维持心、脑、肾等重要器官功能 防治常见的严重并发症 13.直接兴奋延脑呼吸中枢 刺激颈动脉体和主动脉体化学感觉器 14.刺激颈动脉体 主动脉体

三、判断说明题 15.正确。中枢兴奋药随着用药剂量的增加,最后都会兴奋整个中枢神经系统,导致惊厥。 四、简答题 16.①防治原发病;②防止与去除诱因;③畅通气道和改善通气;④改善缺氧;⑤密切观察监护,综合治 疗。 17.可分为四类:①主要兴奋大脑皮质的药物,如咖啡因;②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,如尼可刹米; ③主要兴奋脊髓的药物,如土的宁;④促进大脑功能恢复药,如甲氯芬酯。

第十七章
(一)A 型题 1. 吗啡镇痛的主要作用部位是 A. 脊髓胶质区.丘脑内侧.脑室及导水管周围灰质 B. 脑干网状结构 C.缘系统与蓝斑核 D 中脑盖前核 E.脑皮层 2.与吗啡的镇痛机制有关的是 A 阻断阿片受体 B.动中枢阿片受体 C 抑制中枢 PG 合成 D.制外周 PG 合成 E.上均不是 3.吗啡的作用是 A 镇痛、镇静、镇咳 B.痛、镇静、抗震颤麻痹 C 镇痛、呼吸兴奋 D.痛、欣快、止吐 E 镇痛、安定、散瞳 4.慢性钝痛时,不宜用吗啡的主要理由是 A 对钝痛效果差 B.疗量即抑制呼吸 C 可致便秘 D.成瘾 E.引起体位性低血压 5.吗啡的镇痛作用主要用于 A 分娩止痛 B.性钝痛 C.肠痉挛 D.绞痛 E.性锐痛 6.不属于吗啡禁忌症的是 A 分娩止痛 B.气管哮喘 C 诊断未明的急腹症

镇痛药

D.功能严重减退患者 E.原性哮喘 7.骨折剧痛应选用 A 安定 B.炎痛 C.通定 D.替啶 E.待因 8.吗啡不会产生 A 呼吸抑制 B.咳作用 C.位性低血压 D 腹泻稀便症状 E.气管收缩 9.吗啡的最大不良反应是 A 便秘 B.压下降 C.神抑郁 D.瞳 E.瘾性及呼吸抑制 10.度冷丁较吗啡应用较多的原因是 A 镇痛作用强 B.胃肠平滑肌作用强 C.成瘾性 D 成瘾性较吗啡轻 E.用缓慢,维持时间长 11.治疗胆绞痛宜选用 A 度冷丁+阿托品 B.丙嗪+阿托品 C.丙嗪+阿托品 D 氯丙嗪+度冷丁 E.莨菪碱+颅通过 12.吗啡中毒首选 A 纳洛酮 B.吡酮 C.吡酮 D.磺唑酮 E.乙苯吡酮 13.喷他佐辛的特点是 A. 无呼吸抑制作用 B. 可引起体位性低血压 C. 成瘾性很小,不属于麻醉品 D. 镇痛作用很强 E. 无止泻作用

14.镇痛作用最强的药物是 A. 吗啡 B.替啶 C.太尼 D.沙酮 E.氢埃托啡 15.属于阿片受体拮抗药的是 A 喷他佐辛 B.通定 C.马朵 D.太尼 E.洛酮 16.对创伤性剧痛无明显疗效的药物是 A 美沙酮 B.替啶 C.太尼 D.通定 E.马朵 (二)X 型题 17. 心原性哮喘可用下列哪些方法治疗 A. 强心甙 B. 氨茶碱 C. 吗啡 D. 肾上腺素 E. 吸入氧气 18. 颅通定的作用特点是 A. 镇痛作用较度冷丁弱 B. 易成瘾 C. 具有明显的镇静催眠作用 D. 对慢性持续性疼痛及内脏钝痛疗效较好 E. 对呼吸中枢具有明显的抑制作用 19. 关于曲马朵的特征为 A. 阻断阿片受体产生镇痛作用 B. 口服生物利用度高可达 90% C. 治疗量不抑制呼吸,也不影响心血管功能 D. 可用于中.重度疼痛 E. 长期用亦不成瘾 20. 吗啡用于心源性哮喘是通过 A. 镇静作用 B. 降低呼吸中枢对 CO2 敏感性 C. 扩张外周血管,降低外周阻力 D. 兴奋心脏,心输出量增加 E. 支气管平滑肌松驰 二、填空题

21.______为最常用的阿片受体激动药;______ 是阿片受体部分激动药;_________ 是阿片受拮抗药。 22.吗啡可用于______ 哮喘,而禁用于______ 哮喘。 23.哌替啶在 CNS 方面与吗啡不同的作用是______ 和______ 。 三、判断说明题 24.吗啡和喷他佐辛合用可增强吗啡的镇痛作用。 25.分娩止痛可用吗啡或哌替啶,因为它们均不易通过胎盘抑制新生儿呼吸。 26.哌替啶对呼吸中枢有抑制作用,故支气管哮喘禁用。 27.哌替啶中毒时发生的呼吸抑制、昏迷等症状,可注射纳洛酮解救。 四、简答题 28.哌替啶的主要用途是什么? 五、论述题 29.哌替啶、阿司匹林、阿托品各用于什么性质的疼痛?各药的主要不良反应是什么? 30.吗啡为什么可以用于治疗心源性哮喘,而禁用于支气管哮喘? 31.请叙述哌替啶的作用特点。 参考答案

一、选择题

(一)A 型题 1A 2B 3A 4D 5E 6E 7D 8D 9E 10D 11A 12A 13C 14E 15E 16D (二)X 型题 17ABCE 18ACD 19 A. 20ABC 二、填空题 21.哌替啶 喷他佐辛(烯丙吗啡) 纳洛酮(纳曲酮) 22.心源性 支气管 23.无镇咳作用 不引起缩瞳 三、判断说明题 24.不正确。喷他佐辛(镇痛新)为阿片受体部分激动剂,当与激动剂吗啡合用可呈现部分拮抗作用,减 弱吗啡的镇痛作用。 25.不正确。吗啡可对抗催产素兴奋子宫作用,延缓产程,不可用于分娩止痛。哌替啶无抗催产素兴奋子 宫的作用,故一般不延缓产程,可用于分娩止痛,但临床前 2-4 小时内禁用。 26.正确。哌替啶可收缩支气管平滑肌,诱发支气管哮喘,且对呼吸中枢有抑制作用,故禁用于支气管哮 喘的病人。 27.正确。因为哌替啶也是阿片受体激动剂,中毒可用阿片受体拮抗剂纳洛酮解救。 四、简答题 28.急性锐痛:①代替吗啡用于各种原因所致的剧痛;②麻醉前给药及人工冬眠;③治疗心源性哮喘;④ 分娩止痛,但临产前 2-4 小时内禁用。 五、论述题 29.①哌替啶中枢镇痛作用强大,用于各种急性锐痛与癌性疼痛,主要不良反应为依赖性及呼吸抑制。② 阿司匹林具外周性镇痛作用,作用较弱,主要用于慢性钝痛,如感冒头痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等, 主要不良反应为胃肠道反应等。③阿托品是 M 受体阻滞药,对痉挛性平滑肌有解痉作用,主要用于胃肠绞 痛,对胆、肾绞痛等剧烈疼痛,须与哌替啶合用,主要不良反应为口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红等。

30.吗啡可以用于治疗心源性哮喘是因为:①降低呼吸中枢对 CO2 敏感性,使急促浅表的呼吸得以缓解; ②扩张外周血管,减少回心血量,碱轻心脏负担,有利于肺水肿的消除;③镇静作用,可减轻患者的焦虑 情绪,间接减轻心脏的耗氧量。吗啡禁用于支气管哮喘的原因是:因吗啡抑制呼吸中枢,并兴奋支气管平 滑肌,使呼吸更加困难。 31.哌替啶的作用特点为:①镇痛效力为吗啡的 1/10,而且维持时间短;②等效镇痛剂量时呼吸抑制作用 同吗啡;③无明显镇咳作用,也不引起缩瞳;④对平滑肌兴奋作用时间短,一般不引起便秘,也无止泻作 用;⑤无对抗催产素兴奋子宫的作用,故一般不延缓产程,可用于分娩止痛,但临产前 2-4 小时内禁用; ⑥提高胆道括约肌张力,引起体位性低血压和致颅内压升高三种作用,与吗啡相似;⑦欣快感及成瘾性较 吗啡轻。

第十八章
一、选择题

解热镇痛抗炎药与抗痛风药

(一)A 型题 1.解热镇痛抗炎药共同的作用机制是 A. 直接抑制中枢神经系统 B. 抑制多巴胺的生物合成 C. 抑制 GABA 的生物合成 D. 抑制 PG 的生物合成 E. 激动中枢阿片受体 2.解热镇痛抗炎药 A. 对各类疼痛都有效 B. 可抑制各种致病因子的生成 C. 其镇痛作用部位主要在中枢 D. 可抑制缓激肽的生成 E. 可减轻 PG 的致痛作用和痛觉增敏作用 3.解热镇痛药的降温特点是 A. 仅降低发热者体温.不影响正常体温 B. 既降低发热者体温,也降低正常体温 C. 使体温调节失灵 D. 对体温的影响随外界环境温度而变化 E. 需由物理降温配合 4.风湿性关节炎伴有胃溃疡的病人最好选用 A. 乙酰水杨酸 B. 对乙酸氨基酚 C. 布洛芬 D. 保泰松 E. 匹罗昔康 5.乙酰水杨酸预防血栓形成的机制是 A. 促进 PGIZ 合成 B. 抑制 TXA2 合成 C. 抑制凝血酶原 D. 直接抑制血小板聚集

E. 以上都对 6.布洛芬的主要特点是 A. 解热作用较强 B. 镇痛作用较强 C. 抗炎作用较强 D. 胃肠道反应较轻 E. 以上都对 7.解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的药物是 A. 吲哚美辛 B. 匹罗昔康 C. 布洛芬 D. 双氯芬酸 E. 对乙酸氨基酚 8.乙酸水杨酸 A. 可抑制 PG 合成酶 B.减少 TXA2 生成 C. 小剂量可防止血栓形成 D. 大剂量可抑制凝血酶原形成 E. 以上都对 9.乙酰水杨酸不具有下列哪项作用 A. 解热镇痛 B. 抗炎抗风湿 C. 高剂量抗血小板聚集与血栓形成 D. 高剂量也可抑制 PGIZ 合成 E. 抑制 PG 合成,易造成胃粘膜损伤 10.乙酰水杨酸的不良反应不包括 A. 胃溃疡及胃出血 B. 出血时间延长 C. 血管神经性水肿 D. 阿司匹林哮喘 E. 溶血性贫血 11.解热镇痛抗风湿,胃肠道反应较轻,易耐受 A. 阿司匹林 B. 醋氨酚 C. 布洛芬 D. 氯丙嗪 E. 秋水仙碱 12.阿斯匹林与双香豆素合用引起出血倾向的原因是 A. 诱导肝药酶 B. 抑制肝药酶 C. 竞争血浆蛋白 D. 促进双香豆素的代谢 E. 抑制双香豆素的排泄 13.解热镇痛药

A. 仅有轻度镇痛作用 B. 对内脏平滑肌绞痛有效 C. 对痛经无效 D. 对临床常见的慢性纯痛有良好镇痛效果 E.产生成瘾性 14.阿司匹林不适用于 A. 缓解胃肠绞痛 B. 缓解关节疼痛 C. 预防术后血栓形成 D. 治疗胆道蛔虫症 E.防心肌梗死 15.溃疡病患者发热时宜用的退热药为 A. 阿司匹林 B. 吡罗昔康 C. 吲哚美辛 D. 保泰松 E. 对乙酰氨基酚 (二)X 型题 16. 吲哚美辛的特点是 A. 最强的 PG 合成酶抑制剂之一 B. 对炎性疼痛有明显镇痛效果 C. 对痛风性关节炎有效 D. 对癌性发热及其他不易控制的发热常有效 E. 对头痛.牙痛.神经痛及痛经有效,常用之 17. 别嘌醇 A. 为次黄嘌呤的衍生物 B. 可减少尿酸生成及排泄 C. 不良反应少 D. 可避免尿酸盐微结晶的沉积 E. 可致转氨酶升高 18. 对解热镇痛抗炎药不正确的描述为 A. 对体温的影响与氯丙嗪不同 B. 对内热原引起的发热无解热作用 C. 镇痛作用部位主要在中枢 D. 临床上广泛使用 E. 各类药物均有镇痛作用 19. 阿斯匹林的水扬酸反应不包括 A. 头痛.眩晕 B. 恶心.呕吐 C. 哮喘 D. 听力.视力减退 E. 呼吸抑制 20. 布洛芬 A. 为苯丙酸的衍生物

B. 99%与血浆蛋白结合 C. 疗效并不优于乙酰水杨酸 D. 主要用于风湿性关节炎及类风湿关节炎治疗 E. 在骨膜腔保持高浓度 二、填空题 21.阿司匹林的不良反应包括______ 、______ 、______、______。 22.阿司匹林的药理作用是______ 、______ 、______、______。 23.阿司匹林属于非______ 类抗炎药,其作用机制是抑制______ ,使______ 生成减少。 24.对乙酰氨基酚过量可引起___ ,长期应用可产生______ 。 25.大剂量保泰松可促进_________排泄,用于治疗______ 。 三、判断说明题 26.阿司匹林与双香豆素合用,能降低双香豆素的血药浓度,而易致凝血。 27.肝对水杨酸类代谢是按一级动力学进行的。 28.丙磺舒可用于治疗急性痛风。 29.秋水仙碱是治疗急性痛风的最常用药物。 四、简答题 30.简述解热镇痛抗炎药的分类及其代表药。 31.简述保泰松的作用及临床应用。 32.简述吲哚美辛的作用及应用。 33.促尿酸排泄药的治疗价值。 五、论述题 34.试述小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制。 35.试述对乙酰氨基酚的作用特点及不良反应。 36.保泰松与别嘌醇联合应用治疗痛风的优缺点。 参考答案

一、选择题

(一)A 型题 1D 2E 3A 4C 5B 6D 7E 8E 9C 10E 11C 12C 13D 14A 15E (二)X 型题 16ABD 17BCDE 18BC 19CE 20ABCDE 二、填空题 21.胃肠道反应(胃溃疡、出血)凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应(阿司匹林) 22.解热 镇痛 抗炎抗风湿 抑制血小板聚集 23.甾体 环氧酶 前列腺素 24.肝损害 肾损伤 25.尿酸 痛风 三、判断说明 26.不正确。阿司匹林与双香豆素合用时,可从血浆蛋白结合部位置换后者,使游离型双香豆素的血浓度 提高,增强其抗血作用,易致出血。 27.不正确。阿司匹林口服剂量小于 1g 时,水解的水扬酸量较少,其代谢按一级动力学进行;当阿司匹林 剂量大于 1g 时,水杨酸生成增多,代谢按零级动力学进行。

28.不正确。丙磺舒属于促进尿酸排泄药,无镇痛抗炎作用,对急生痛风无效。 29.不正确。秋水碱作用快,能迅速控制急性痛风症状,但不良反应发生率高,故非甾体类抗炎药更为常 用。 四、简答题 30.常用解热镇痛抗炎药按化学结构可分为①水杨酸类,如阿司匹林;②苯胺类,如对乙酰氨基酚;③吡 唑酮类,如保泰松;④丙酸类,如布洛芬;⑤乙酸类,如吲哚美辛;⑥灭酸类,如甲灭酸;⑦昔康类,如 吡罗昔康。 31.保泰松的作用特点是抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。用于风湿性和类风湿性关节炎及强直性脊 椎炎,较大剂量可用于治疗急性痛风。 32.吲哚美辛是最强的 PG 合成酶抑制剂,具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用,可用于治疗风湿病及 类风湿性关节炎、强直性关节炎、急性痛风性关节炎,还可用于恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发 热,但不良反应多。 33.丙磺舒等促尿酸排泄药治疗慢性痛风的价值在于能抑制尿酸在肾小管重吸收,迅速降低血浆尿酸浓度, 可有效碱少痛风发作。 五、论述题 34. 血小板产生的血栓烷 A2 TXA2) ( 是强大的血小板释放及聚集的诱导物, 它可直接诱发血小板释放 ADP, 进一步加速血小板的聚集过程。小剂量阿司匹林可抑制 TXA2 合成酶,减少 TXA2 的合成,从而抑制血小板聚集,防止血栓形成。但阿司匹林在大剂量时也能抑制血管 壁内环氧酶,减少前列环素(PCL2)的合成。PGL2 是 TXA2 的生理对抗剂,其合成减少可能促进凝血及 血栓形成。 35.①作用特点是解热镇痛作用缓和持久,解热作用于阿司匹林相似,镇痛作用较强,而抗炎抗风湿作用 很弱,对凝血功能几乎无影响。②不良反应较少,对胃无刺激,偶见过敏反应,大剂量可致肝损害,久用 致肾损害。 36.保泰松属于非甾体类抗炎药,具有较好的镇痛抗炎作用,可迅速缓解痛风的症状,同时具有促进尿酸 排泄的作用;另嘌醇可抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生成;两者联合应用可通过作用于不同环节发挥良好 的治疗作用。但两者合用需要注意他们对血液系统、消化系统的不良反应。

第十九章
一、选择题

抗心律失常药

(一)A 型题 l.治疗窦性心动过速的首选药是 A. 奎尼丁 B. 美西律 C. 普萘洛尔 D. 苯妥英钠 E. 索他洛尔 2.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是 A. 奎尼丁 B. 苯妥英钠 C. 普鲁卡因胺 D. 利多卡因 E. 维拉帕米

3.治疗强心甙引起室性早博的首选药物是 A. 美西律 B. 苯妥英钠 C. 利多卡因 D.碘酮 E. 普罗帕酮 4.急性心肌梗死引起室性心动过速的首选药物是 A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 普萘洛尔 D. 奎尼丁 E. 索他洛尔 5.心房纤颤复转后预防复发宜选用 A. 奎尼丁 B. 普鲁卡因胺 C. 普萘洛尔 D. 胺碘酮 E.妥英钠 6.强心甙用于心房纤颤的目的是 A. 减慢心室率 B. 恢复窦性心律 C. 降低自律性 D. 减少房颤频率 E. 增加心肌收缩力 7.以奎尼丁为代表的 IA 类药的电生理是 A. 明显抑制 0 相上升最大速率,明显抑制传导,APD 延长 B. 适度抑制 0 相上升最大选率,适度抑制传导,APD 延长 C. 轻度抑制 0 相上升最大速率,轻度抑制传导,APD 不变 D. 适度抑制 0 相上升最大速率,严重抑制传导,APD 缩短 E. 轻度抑制 0 相上升最大速率,轻度抑制传导,APD 缩短 8.奎尼丁对下述哪一种心律失常无效 A. 窦性心动过速 B. 心房扑动 C. 室性早搏 D. 房性早搏 E.室交界区的早搏 9.抗心律失常谱广,半衰期长的药物是 A. 奎尼丁 B. 利多卡因 C. 普萘洛尔 D. 普罗帕酮 E. 胺碘酮 10.细胞外 K+浓度较高时能减慢传导,血 K+降低时能加速传导的抗心律失常药是 A. 索他洛尔

B. 利多卡因 C. 丙吡胺 D.卡尼 E. 胺碘酮 11.对普萘洛尔的抗心律失常作用,下述哪一项是错误的 A. 阻断 β 受体 B. 降低儿茶酚胺所致自律性 C. 治疗量延长浦肯野纤维 APD 和 ERP D.长房室结的 ERP E. 降低窦房结的自律性 12.对利多卡因抗心律失常的错误叙述是 A. 降低自律性 B.高心室肌致颤阈 C. 轻度抑制 0 相上升最大速率 D. 血液偏酸时减慢传导 E. 减慢房室结传导 13.有关胺碘酮的不良反应错误叙述是 A. 可发生尖端扭转型室性心律失常 B. 可发生肺纤维化 C. 可发生角膜沉着 D. 可致甲状腺功能亢进 E. 可致甲状腺功能减退 14.胺碘酮对心肌作用不存在 A. 阻滞 K+通道 B. 阻滞 Na+通道 C.滞 Ca+通道 D. 阻滞 α.β 受体 E. 阻滞 M 受体 (二)X 型题 15. 消除冲动折返的可能机制有 A. 缩短 APD>缩短 ERP B. 增加膜反应性 C. 延长 ERP>延长 APD D. 降低膜反应性 E. 以上均不是 16. 普萘洛尔可用于 A. 心房纤颤 B. 心房扑动 C. 阵发性室上性心动过速 D. 房性早搏 E. 室性早搏 17. 胺碘酮的不良反应 A. 引起甲状腺的功能亢进或低下 B. 在角膜发生微型沉着

C. 肺纤维化 D. 红斑性狼疮样综合征 E. 影响肚功能引起肝炎 18. 奎尼丁的药理作用包括 A. 减少除极时 Na+内流,减慢传导速度 B. 延长钠通道失活后恢复开放所需时间,延长 ERP 及 APD C. 阻断 α 受体 D. 拟胆碱作用 E. 对钾通道及钙通道也有不同程度的抑制作用 19. Ia 类抗心律失常药的特点是 A. 适度阻滞钠通道 B. 轻度阻滞钠通道 C. 延长 ERP 及 APD D. 适度减慢传导 E. 降低 4 相 Na+内流,降低自律性 20. 利多卡因和普萘洛尔均能 A. 降低窦房结的自律性 B. 延长 APD C. 促 K+外流 D. 用于室性过速型心律失常 E. 用于室上性心律失常 21. 抗心律失常药消除心脏折返激动的可能方式是 A. 增强膜反应性 B. 减弱膜反应性 C. 延长 APD.ERP D. 缩短 APD.ERP E. 促使邻近细胞 ERP 的不均一趋向均一 22. 可用于治疗阵发性室性心动过速的药物包括 A. 利多卡因 B. 地高辛 C. 普鲁卡因胺 D. 苯妥英钠 E. 毒毛旋花子甙 K 23. 普萘洛尔的适应症有 A. 房颤 B. 房扑 C. 室性早搏 D. 阵发性室上性心动过速 E. 房性早搏 二、判断说明题 24.普罗帕酮因可使心室肌自律性升高,所以易引起心律失常。 25.利多卡因可促进 K+外流,加速病区传导,故可用于严重内和房室传导阻滞者。 26.胺碘酮具有抑制旁路传导的作用,对合并预激综合征的心房颤动疗效好。 27.维拉帕米治疗强心苷中毒引起的室性早搏的机制,是抑制 Ca2+内流,使心肌细胞内 Ca2+浓度降低,

抑制迟后除极。 28.普鲁卡因胺可用于危急病例的抢救是由于其药理作用较奎尼丁强。 29.利多卡因是治疗室性心律失常的首选药,但对强心苷中毒所致室心性律失常无效。 30.美西律属于ⅠB 类抗心律失常药,对利多卡因治疗无效的室性心律失常仍有效。 31.对合并高血压、冠心病的心房颤动患者,为增强疗效,可将胺碘酮与 β 受体阻滞剂合用。 32.溴苄胺虽与胺碘酮同属Ⅲ类抗心律失常药,但溴苄胺具有加速传导、不抑制心肌收缩力的特点。 33.索他洛尔具有阻滞 β 受体和阻滞钾通道双重作用,对室性、室上性心律失常均有效。 34.腺苷不具有阻滞 β 受体的作用,可用于合并支气管哮喘或病态窦房结综合征的阵发性室上性心动过速 的治疗。 三、填空题 35.依据抗心律失常药对心肌电生理的影响进行的分类,丙吡胺属于______类;美西律属于___ 类; 普罗帕酮属于______类;索他洛尔属于___ 类;苄普地尔属于___ 类。 36.长期服用胺碘酮者,应定期进行的检查有______ 、______、______。 37.停用奎尼丁的指征有______ 、______、______。 四、简答题 38.奎尼丁用于治疗心房颤动时,为何须先应用强心苷? 39.维拉帕米与 β 受体阻滞剂均具有抗心律失常及高血压、抗心绞痛作用,能否合用?为什么? 五、论述题 40.试述ⅠA 类和ⅠB 类抗心律失常药对 APD 和 ERP 的作用及其消除折返激动的机制。 41.请列举出适用于合并冠心病的心房颤动的抗心律失常药,并说明理由。 参考答案 一、______ 选择题 (一) A 型题 1C 2E 3B 4A 5D 6A 7B 8A 9E 10B 11C 12E 13A 14E (二) X 型题 15ABCD 16ABCDE 17ABCE 18ABCE 19ACDE 20CD 21BCDE 22ACD 23ABCDE 二、判断说明题 24.不正确。普罗帕酮减慢传导的程度强于延长 ERP 的程度,故易致心律失常。 25.不正确。利多卡因可促进 K+外流,加速病区传导;但亦可抑制 Na+内流,抑制传导,故严重室内和房 室传导阻滞者禁用。 26.正确。胺碘酮具有抑制旁路传导的作用,对合并预激综合征的心房颤动疗效好。 27.正确。维拉帕米抑制 Ca2+内流,使心肌细胞内 Ca2+浓度降低,抑制迟后除极,对强心苷中毒引起的 室性早搏有效。 28.不正确。普鲁卡因胺的作用弱于奎尼丁,由于其可作静脉给药,所以可用于危急病例的抢救。 29.不正确。利多卡因是治疗室心律失常的首选药,对强心苷中毒所致室性心律失常亦有效。 30.正确。美西律属于ⅠB 类抗心律失常药,对利多卡因治疗无效的室性心律失常仍有效。 31.不正确。胺碘酮与 β 受体阻滞剂合用,对窦房结和房室结的抑制加重,故应避免合用。 32.正确。溴苄胺虽与胺碘酮同属Ⅲ类抗心律失常药,但溴苄胺具有加速传导、不抑制心脏收缩力的特点。 33.正确。索他洛尔具有阻滞 β 受体和阻滞钾通道双重作用,对室性、室上性心律失常均有效。 34.不正确。腺苷不具有阻滞 β 受体的作用,但可引起胸闷、呼吸困难,引起心动过缓甚至心脏停搏,故 合并支气管哮喘或病态窦房结综合征的阵发性室上性心动过速患者不宜使用。 三、填空题 35.Ⅰ A. ⅠB 类 ⅠC 类 Ⅲ类 Ⅳ类

36.肺部 X 光检查___肝功能检查___血清 T3、T4 监测 37.心率慢于 60 次/分 收缩压低于 90mmHg Q-T 间期延长超过 30% 四、简答题 38.奎尼丁具有抗胆碱作用,可对抗其对房室传导的直接抑制作用,用于治疗心房颤动时,可致心室率加 快,故须先应用强心苷,以抑制房室传导。 39.维拉帕米与 β 受体阻滞剂虽均具有抗心律失常及抗高血压、抗心绞痛作用,但不能合用。因为维拉帕 米与 β 受体阻滞剂均可引起心动过缓、低血压、心力衰竭甚至心脏停搏,两药应用应间隔 2 周以上。 五、论述题 40.ⅠA 类抗心律失常药延长 APD 和 ERP,但延长 ERP 的作用更明显,使 ERP/APD 比值加大;ⅠB 类抗 心律失常药缩短 APD 和 ERP,但缩短 APD 的作用更明显,使 ERP/APD 比值亦加大。两类药物均可使折 返激动落在 ERP 中,从而消除折返激动。 41.①Ⅱ类抗心律失常药:β 受体阻滞剂如普萘洛尔,具有降低心肌耗氧量的作用;②Ⅲ类抗心律失常药: 胺碘酮具有扩张冠脉、增加冠脉血流量、改善心肌营养和扩张外周血管、减少心脏作功、降低心肌耗氧量 的作用;③Ⅳ类抗心律失常药:钙通道阻滞剂,如维拉帕米,具有解除冠脉痉挛、降低心肌耗氧量的作用。 此三类抗心律失常药均具有治疗心房颤动的作用,所以适用于治疗合并冠心病的心房颤动患者。

第二十章
一、选择题

抗慢性心功能不全药

(一)A 型题 1.强心甙对下列哪种原因引起的慢性心功能不全疗效最好 A. 心肌炎、肺心病 B. 高血压、瓣膜病 C. 甲状腺功能亢进、贫血 D. 严重二尖瓣狭窄、维生素 B1 缺乏 E. 缩窄性心包炎 2.强心甙治疗心房颤动的主要机制是 A.抑制窦房结 B. 缩短心房有效不应期 C. 减慢房室传导 D、加强浦肯野 E.延长心房有效不应期 3.强心甙治疗心衰的原发作用是 A. 使已扩大的心室容积缩小 B. 增加心肌收缩性 C. 增加心脏工作效率 D. 减慢心率 E. 降低室壁肌张力及心肌耗氧量 4.能升高地高辛血药浓度的药物是 A. 奎尼丁 B.多卡因 C.胆胺 D.鲁卡因胺

E.尿药 5.血管扩张药治疗心衰的药理学基础是 A. 改善冠脉血流 B. 降低心输出量 C. 扩张动静脉,降低心脏前后负荷 D. 降低血压 E.上都是 6.关于强心甙的叙述,下面哪一点是错误的 A. 口服吸收率与结构中羟基的数目呈反比 B. 安全范围小 C. 有正性肌力作用 D.负性频率作用 E.正性舒张作用 7.能逆转心肌肥厚,降低病死率的抗慢性心功能不全药是 A.地高辛 B.卡托普利 C.扎莫特罗 D.硝普钠 E.肼屈嗪 8.能扩张小动脉,作用强大而短暂,可用作 CHF 急性发作的扩血管药是 A.肼屈嗪 B.硝酸甘油 C.硝普钠 D.硝苯地平 E.哌唑嗪 9.解除地高辛致死性中毒最好选用 A.KCl 静脉滴注 B.利多卡因 C.苯妥英钠 D.地高辛抗体 E. 普鲁卡因胺心腔注射 10.强心甙的正性肌力作用原理是提高胞浆内 A. 〔Na+〕 B. 〔K+〕 C. 〔Cl+〕 D. 〔Ca2+〕 E.Mg2+〕 11.不适于治疗充血性心衰的磷酸二酯酶抑制药是 A. 氨力农 B.茶碱 C. 米力农 D.巴胺 E.马酚丁胺 12.下列血浆蛋白结合率最高的强心甙是

A. 西地兰 B. 毒毛旋花子甙 K C. 洋地黄毒甙 D. 地高辛 E. 玲兰毒甙 13.强心甙禁用于 A. 慢性心功能不全 B.房颤动 C. 阵发性室上性心动过速 D. 室性心动过速 E.房扑动 14.下列主要通过降低心脏前负荷而治疗充血性心衰的药物是 A. 哌唑嗪 B. 硝苯地平 C. 肼苯哒嗪 D. 卡托普利 E. 硝酸甘油 15.下列不宜用于治疗心源性哮喘的药物是 A. 呋喃苯胺酸 B. 哌替啶 C.丙肾上腺素 D. 毒毛旋花子甙 K E.地兰 16.强心甙中毒时,哪种情况不应给钾盐 A. 室性早搏 B. 室性心动过速 C. 室上性阵发性心动过速 D. 房室传导阻滞 E.上均可以 17.强心甙引起的传导阻滞可选用 A. 氯化钾 B. 氨茶碱 C.啡 D. 阿托品 E. 肾上腺素 18.地高辛中毒与下列哪一项离子变化有关 A. 心肌细胞内钾离子浓度过高,钠离子浓度过低 B. 心肌细胞内钾离子浓度过低,钠离子浓度过高 C. 心肌细胞内镁离子浓度过高,钙离子浓度过低 D. 心肌细胞内钙离子浓度过高,钾离子浓度过低 E. 心肌细胞内钾离子浓度过高,钙离子浓度过低 19.下列哪种强心甙口服后吸收最完全 A. 洋地黄毒甙 B. 地高辛

C. 黄夹甙 D.花甙 C E.毛花甙 K 20.下列哪一种药物不适用于治疗慢性心功能不全 A. 卡托普利 B. 硝普钠 C. 哌唑嗪 D. 硝苯地平 E. 异丙肾上腺素 (二)X 型题 21. 影响心功能的几种生理因素是 A. 收缩性 B. 心率 C. 前负荷 D. 后负荷 E. 氧耗量 22. 强心甙对心衰病人心脏的正性肌力作用特点有 A. 延长舒张期 B. 延长收缩期 C. 减少心输出量 D. 增加心输出量 E. 降低外周阻力和心肌耗氧量 23. 通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是 A. 地高辛 B. 氨吡酮 C. 醛固酮 D. 氨茶碱 E. 氨苯喋啶 24. 能加重强心甙所致的心肌细胞内失钾的药物是 A. 呋喃苯胺酸 B. 氢氯噻嗪 C. 氨苯喋啶 D. 螺内酯 E. 氢化可的松 25. 加速洋地黄毒甙消除的药物有 A. 苯巴比妥 B. 胺碘酮 C. 消胆胺 D. 维拉帕米 E. 苯妥英钠 二、判断说明题 26.强心苷对心房颤动的治疗作用不是通过终止房颤或减慢房颤频率而发挥的。 27.强心苷可用于治疗阵发性室上性心动过速,对其本身引起的室上:性心动过速亦有效。 28.对合并肾功能不全的慢性心功能不全患者,应用强心苷时禁用负荷量。

29.强心苷在治疗量和中毒量下均可抑制交感神经。 30.强心苷通过抑制肾素—血管紧张素—醛固酮系统,对心脏产生保护作用。 31.强心苷对慢性心功能不全患者的利尿作用,仅与其增加心输出量,从而增加肾血流量有关。 32.强心苷与肾上腺素、异丙肾上腺素都具有正性肌力作用,故都可用于心力衰竭的治疗。 33.钙通道阻滞剂和 p 受体阻滞剂因可抑制心肌收缩力,故绝不可用于慢性心功能不全的治疗。 34.在应用强心苷全效量法治疗病情较重的心衰患者时,给予负荷量时无需考虑其是否近日正在应用地高 辛。 三、填空题 35.强心苷对心肌电生理的主要影响有;使房室传导______ ,心房不应期______ ,浦肯野纤维的自律性 ______ 。 36.治疗量强心苷对心电图的影响是:___ 段下降;波低平或倒置;___ 间期缩短;___ 间期及___ 间期 延长。 37.对于病情不急的心衰患者,应用强心苷治疗时,可采用___ 法给药,应用的药物是___ ,该药的 t1/2 约为______,给药___ 天可获得满竟疗效。该给药法的优点是:______。 38.强心苷给药的全效量法是在短期内先给___ ,而后每日补充___ 。 39.菲强心苷类正性肌力药土要包括___ 、___ 及近年米研究的___ 。 40,治疗心衰的药物山,具有减轻心耻负荷作用的药物有______、______、___ 及______。 41.β 受体阻滞剂用于慢性心功能不全的治疗,主要用于心功能_________的___ 级患者,对基础病因为 ______ 的患者尤为适用。用药期间如出现心衰加 重应______ 。 四、简答题 42.诱发强心苷类药物中毒的因素。 43.强心苷类药物的不良反应。 五、论述题 44.简述强心苷类药物正性肌力作用的机制。 45.比较强心苷类药物对正常心脏和衰竭心脏在心肌收缩力、心输出量、心率、心肌耗氧量方面作用的异 同点。 参考答案 一、______ 选择题 (一) A 型题 1B 2C 3B 4A 5C 6E 7B 8C 9D 10D 11B 12C 13D 14E 15C 16D 17D 18D 19A 20E (二) X 型题 21ABCDE 22ADE 23BD 24ABE 25ACE 二、判断说明题 26.正确。强心苷是通过抑制房室传导、延长房室结的有效不应期、减慢心室率 而发挥对心房颤动的治疗 作用的。 27.不正确。强心苷可用于治疗阵发性室上性心动过速,但禁用于强心苷本身引起的室上性心动过速。 28.正确。对合并肾功能不全的慢性心功能不全患者,应用强心苷时禁用负荷量。 29.不正确。强心苷在治疗量下抑制交感神经,在中毒量下兴奋交感神经。 30.正确。强心苷可通过抑制肾素—血管紧张素—醛固酮系统,对心脏产生保护作用。 31.不正确。强心苷对慢性心功能不全患者的利尿作用,不仅与其增加心输出量,从而增加肾血流量有关, 而且通过抑制肾小管上皮细胞的 Na+,K+-ATP 酶,抑制肾小管对 Na+的重吸收,产生排 Na+利尿的作用。 32.不正确。强心苷与肾上腺素、异丙肾上腺素都具有正性肌力作用,但肾上腺素、异丙肾上腺素使心率 加快,心肌耗氧量增加,不可用于心力衰竭的治疗。 33.不正确。钙通道阻滞剂氨氯地平和 p 受体阻滞剂卡维地洛等已用于慢性心功能不全的治疗。

34.不正确。在应用强心苷全效量法治疗病情较重的心衰患者时,3 日内用过地高辛的,一般不给予负荷 量。 二、填空题 35.减慢 缩短 提高 36.S-T T Q-T P-R P-P 37.每日给予维持量 地高辛 36 小时 6—7 明显降低了传统的全效量法的高中毒率 38.全效量(负荷量) 维持量 39.β 受体激动剂 磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂 钙增敏剂 40.利尿药 血管扩张药 血管紧张素 I 转化酶抑制剂 钙通道阻滞剂 β 受体阻 滞剂 41.比较稳定 Ⅱ-Ⅲ 扩张型或肥厚型心肌病 减量或停药 三、简答题 42.低血钾、低血镁、高血钙、心肌缺血缺氧、肾功能不全等。 43.①胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛;②中枢神经系统反应:眩 晕、头痛、疲倦、失眠、 谵妄、幻觉,偶见惊厥;③视觉障碍:黄视、绿视、视物模糊;④心脏反应:可出现各种过速性或过缓性 心律失常,室性早搏最多见且早见,室性心动过速最严重(可发展为室颤)。 四、论述题 44.强心苷主要通过抑制心肌细胞膜上的 Na+,K+-ATP 酶的活性,抑制 Na+-K+交换,使心肌细胞内 Na+ 增加,进而促进了 Na+-Ca2+交换,导致细胞内 Ca2+增加而增强心肌收缩力(正性肌力作用)。 45. ①强心苷类药物对正常的心脏使心肌收缩力增强, 心输出量不增强 (因收缩外周血管, 射血阻力加大) , 心率减慢,心肌耗氧量增加。②强心苷类药物对衰竭的心脏使心肌收缩力增强,心输出量增加,加快的心 率减慢,心肌耗氧量减少(因心率减慢,心室壁肌张力降低)。

第二十一章 抗心绞痛药与抗动脉粥样硬药
一、选择题

(一)A 型题 l.普萘洛尔.硝酸甘油.硝苯地平的抗心绞痛共性是 A. 缩短射血时间 B. 减慢心率 C. 抑制心肌收缩力 D. 减少心室容积 E. 降低心肌耗氧量及改善缺血区血流供应 2.钙拮抗药中治疗心绞痛较好的是 A. 维拉帕米 B.苯地平 C.尔硫卓 D.克昔林 E.尼拉明 3.硝酸酯类用于变异型心绞痛的主要机制是 A. 舒张冠状血管 B. 降低心肌耗氧量 C. 降低心脏前负荷

D. 降低心脏后负荷 E. 改善心脏代谢 4.硝酸甘油松弛血管平滑肌的机制是 A. 直接扩张血管 B. 产生 NO C. 阻滞电压门控钙通道 D. 阻滞配体门控钙通道 E. 阻滞 β 受体 5.硝酸甘油剂量过大可引起 A. 血压降低 B. 心率加快 C. 心肌收缩加强 D.奋交感神经 E.上均是 6.对伴有窦性心动过速的心绞痛可首选 A. 硝酸甘油 B.普钠 C.萘洛尔 D.硝酸异戊酯 E. 硝酸异山梨醇酯 7.普萘洛尔治疗心绞痛时产生下列哪一作用 A. 心收缩力增加,心率减慢 B 心室容积增大,射血时间延长,增加氧耗 C. 心室容积缩小,射血时间缩短,降低氧耗 D. 扩张冠脉,增加心肌血供 E. 扩张动脉,降低后负荷 8.下列不属于抗钙剂的药物是 A. 维拉帕米 B. 地尔硫卓 C. 尼可贝特 D. 普尼拉明 E. 哌克昔林 9.下列不属于硝酸酯类的药物是 A. 硝酸甘油 B. 亚硝酸异戊酯 C. 单硝酸异山梨酯 D. 戊四硝酯 E.酸异山梨酯 10.下列关于硝酸甘油不良反应的叙述,哪一点是错误的 A. 头痛 B. 升高眼内压 C. 心率加快 D. 致高铁血红蛋白 E. 阳萎

(二)X 型题 11. 硝酸甘油可引起下列哪些作用 A. 心率加快 B. 外周阻力升高 C. 室壁肌张力降低 D. 心室容积增大 E. 心室容积缩小 12. 硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的结果是 A. 协同降低心肌耗氧量 B. 消除反射性心率加快 C. 缩小增加的左室容积 D. 延长射血时间 E. 缩短射血时间 13. 治疗变异型心绞痛可用 A. 硝酸甘油 B. β 受体阻断药 C. 硝苯地平 D. 维拉帕米 E. 地尔硫卓 14. 心衰伴有心绞痛的患者,不宜选用下列哪些药物 A. 维拉帕米 B. 地尔硫卓 C. 戊四硝酯 D. 硝酸甘油 E. 硝酸异山梨酯 15. 硝酸甘油使心肌耗氧明显减少是由于 A. 松弛血管平滑肌 B. 心室舒张末压下降,心室容积减小 C. 降低外周阻力 D. 降低心肌收缩性 E. 心率加率 二、填空题 16.硝酸甘油治疗心绞痛的不利因素为______ 和______ 。 17.β 受体阻滞剂治疗心绞痛的不利因素为___ 和______。 18.不宜治疗变异型心绞痛、但可治疗稳定型心绞痛的药物为______。 19.苯氧酸类降血脂机制可能与激动______ 受体有关。 20.可抑制细胞对 LDL 的氧化的药物为______ 。 21.抑制脂肪酶活性,使肝脏合成 TG 的原料游离脂肪酸(FFA)减少可能是_________降血脂的机制。 22.与胆汁酸形成鳌合物,阻滞胆汁酸的肝肠循环,是______ 降血脂的机制。 23.含大量阴电荷,结合到血管内皮表面,保护动脉内皮可能是______ 类药物抗动脉硬化的机制。 24.海洋生物藻、鱼及贝壳类中______ 类成分为降血脂的有效成分。 三、判断说明题 25.硝酸甘油等量口服和舌下给药疗效无明显差别。 26.硝酸甘油剂量过大可加重心绞痛发作。

27.卡托普利可能阻止硝酸甘油的耐受性。 28,硝酸甘油可促进心内膜的血液流向心外膜。 29.硝酸 H 甘油常采用舌下含服的原田头首过消除明显。___’ 30.口服硝酸甘油能迅速缓解心绞痛。 31.硝苯地平治疗变异型心绞痛疗效好。 32.普萘洛尔治疗变异型心绞痛疗效好。 33.考来烯胺是阳离子交换树脂,口服后在肠道与胆汁酸结合而抑制胆固醇的吸收。 34.小剂量的阿司匹林可通过抑制 TxA2 的合成而产生抗心绞痛作用。 35 HDL 和 apoA 升高有利于预防动脉粥样硬化。 四、论述题 36.为什么硝酸甘油和普萘洛尔合用于心绞痛可增强疗效?合用时应注意什么? 参考答案 一、______ 选择题 (一) A 型题 1E 2C 3A 4B 5E 6C 7B 8C 9B 10E (二) X 型题 11ACE 12ABCE 13ACDE 14 A. 15ABC 二、填空题 16.心率加快 心肌收缩力加强 17.扩大心室容积 延长射血时间 18.普萘洛尔 19.过氧化物酶增殖激活(PPARs) 20.普罗布考 21.烟酸 22.考来烯胺 23.硫酸多糖 24.多烯不饱和脂肪酸 三、判断说明题 25.不正确。硝酸甘油口服易吸收,但首过消除明显,生物利用度为 10%~20%,起效慢、用药量大,故 一般不采用口服。舌下含服无首过消除,起效快(1-3 分钟)、作用时间短(0.5 小时),为常用给药途径。 26.正确。硝酸甘油剂量过大,血压下降明显,一方面冠脉灌注压过低,供氧减少;另一方面,可反射性 兴奋心脏,使心率加快,心肌收缩力增加而增加耗氧,故可加重心绞痛发作。 27.正确。卡托普利与血管平滑肌内膜巯基结合,释放出 NO 扩张血管,硝酸甘油的耐受性可能与血管平 滑肌内膜巯基消耗有关,卡托普利含巯基,可对抗耐受性的发生。 28.不正确。硝酸甘油可促进心外膜的血液流向心内膜。 29.正确。硝酸甘油口服首过消除明显,生物利用度仅为 10%-20%。 30.不正确。硝酸甘油口服首过消除明显,生物利用度仅为 10%—20%,、必需口服大剂量(6.5—19.5mg), 30-60 分钟才起效,故不能迅速缓解心绞痛。 31.正确。变异型心绞痛为冠脉痉挛所致,硝苯地平为舒张冠脉和外周血管作用最强的钙离子拮抗剂,故 治疗变异型心绞痛疗效好。 32.不正确。变异型心绞痛为冠脉痉挛所致,而普萘洛尔阻滞 β 受体,α 受体占优势,收缩冠脉。 33.不正确。考来烯胺是阴离子交换树脂,口服后在肠道与胆汁酸结合而抑制胆固醇的吸收。 34.正确。血栓形成和血小板集聚为诱发不稳定型心绞痛的因素,小剂量的阿司匹林可通过抑制 TXA2 的

合成,防止血栓形成和血小板集聚而产生抗心绞痛作用。 35.正确。apoA 为 HDL 主要 apo,HDL 可将胆固醇从肝外转移到肝脏,经胆固醇 7α—羟化酶等作用转化 为胆汁酸随胆汁排泄。HDL 和 apoA 升高有利于预防动脉粥样硬化。 四、论选题 36.硝酸甘油可扩张静脉和动脉而降低心脏的前后负荷,降低心肌耗氧量及增加心肌氧的供应,但可反射 性使心率加快和心肌收缩力加强从而增加心肌耗氧量;普萘洛尔阻滞 p 受体,可抑制心肌收缩力,减慢心 率而降低心肌耗氧量,但可扩大心室容积,延长射血时间。两药合用可协同降低心肌耗氧量的作用,前者 可抵消后者扩大心室容积、延长射血时间的缺点;后者可抵消前者加快心率、加强心肌收缩力的不利作用, 从而增强抗心绞痛的疗效。但二药均可使血压降低,合用时应注意剂量不宜过大。


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