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第二章 第二节 正确使用药物


选修1《化学与生活》

第二章第二节

正确使用药物

统计数据表明: 70.8岁 1949年 我 国 35岁 居 民 平 均 寿 命 1949年 传 染 病 死 亡 率 35% 2000年

2000年

5%

我国1950年的时候平均寿命是35岁到36岁,到1980年 左右就已经提高到65岁以上,应该说提高明显,现在是72岁.

以上两项指标已达到发达国家水平,其原因 主要是人民的生活水平提高了,同时还有一个重 要原因是医学水平大大提高,各种药物得到了普 遍应用.化学对此作出了重大贡献 !

药物的分类
解热镇痛药——阿司匹林 人工合成药物
(根据功能分类)

抗生素——青霉素 抗酸药——胃舒平
安眠药、镇静药、止泻药等

药物
(根据来源分类)

天然药物(取自植物、动物和矿物)

一、人工合成药物
1.解热镇痛抗炎药
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阿司匹林 aspirin

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1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也 是德国拜尔(bayer)公司为人类作出的贡献。 早在1853年夏尔· 弗雷德里克· 热拉尔(gerhardt)就用 水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们重 视;1898年德国化学家菲· 霍夫曼(felit hoffmann) 又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极 好;1899年由德莱塞(dreser)介绍到临床,并取名 为阿司匹林(aspirin)。我国于1958年开始生产。 到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药 物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛 和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

阿司匹林

学名: 乙酰水杨酸

阿司匹林是一种有机酸,白色晶体,熔点 为135?C,难溶于水。

结构式:

OCOCH3 COOH

官能团: 1、苯环 2、羧基

3、酯基

思考:阿斯匹林具有什么样的化学性质? 具有酸的通性、酯化反应、水解反应等

阿司匹林的合成:
1、原料:水杨酸、乙酸酐 2、原理:

3、制备可溶性阿司匹林

可溶性阿司匹林易溶于水,疗效更好。

[作用及用途] 1. 解热作用; 2. 镇痛作用; 3. 消炎抗风湿作用; 4. 抗血栓形成作用:
【不良反应及注意事项】: ①胃肠道反应: 如上腹不适、恶心、胃黏膜出血等

②水杨酸反应: 如头痛、眩晕、恶心、耳鸣等
应立即停药,并静脉滴注NaHCO3溶液

水杨酸中毒,应立即静脉注射NaHCO3溶液。

阅读:科学史话——阿司匹林的发现

教材P39页。

阿司匹林的神奇功效
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近年研究证实,患者每日每公斤体重口服0.5~1.0 毫克的阿司匹林,能够对眼底视网膜和基底膜以及 其他组织脏器也有一定保护作用,可防止角膜组织 僵硬,延缓老年性白内障的出现。 美国《医师健康研究》揭示:服用阿司匹林的男性, 心脏病发生率减少了44%,而患有糖尿病的男性, 其心脏发病率的下降幅度更为明显。 国外研究表明,阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血 压综合征的作用。

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美国研究发现,按时服用抗炎药物(阿司匹林类) 治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者, 一般不会患老年痴呆症。 哈佛大学医学院的一项研究显示,服用阿司匹林长 达10~19年的人,结肠癌、直肠癌的发病率下降了 30%;用药时间超过20年以上者,其发病率会下降 44%之多。 英国对500名25~35岁女性试验,长期服用阿司匹 林者眼角出现皱纹较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。 阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春 药物。 大多数研究艾滋病的专家认为,阿司匹林也许能在 控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。

阿司匹林使用的八不宜
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溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人 服用阿司匹林可导致出血或穿孔。 凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血 酶原血症、维生素K缺乏者。 哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿 司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮 喘大发作。 不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、 眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重 者精神错乱、昏迷,甚至危及生命。

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孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常; 定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分 娩前2—3周应禁用。
饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导 致胃出血。

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潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸, 服后可造成不良反应。
不宜与某些药同用,与维生素B1同服,会增加胃肠道 反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药 D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用, 易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与速 尿同用,容易造成水杨酸中毒

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2.抗生素 抗生素定义—是由微生物分泌的化合 物,其稀溶液具有抑制或杀灭细菌的 能力。
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家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只 能叫消毒剂,这种消毒剂不能用在人体里面, 只能用在体外的环境消毒使用。 抗生素是能在人体里面使用的,毒性比较低 安全性比较高的药物。抗生素的作用就是杀 灭感染我们体内的微生物:病毒、细菌

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青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天, 弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的 葡萄球菌。由于盖子没有盖好,他发觉培养细菌用的琼 脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的 学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是,在青 霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深 深吸引了他,他设法培养这种霉菌进行多次试验,证明 青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据 此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。

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图中央是青霉菌,周围是致病细菌。距青霉素 最远的细菌个大、色浓,活力十足;距青霉菌 较近的细菌个较小、色较浅,活力较差;而最 接近青霉菌的细菌个最小、色发白,显然已经 死亡

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青霉素G(俗称盘尼西林)的主要来源是生物合成, 即发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法,将 青霉素G的R侧链转变成其他基团,而得到了效果更好 的类似物,如目前临床上广泛使用的氨苄青霉素和羟 氨苄青霉素(又名阿莫西林)。 二战中,为了拯救战场上的大批伤员,急需大批青霉 素,美国政府甚至不惜动用军用飞机,从世界各地采 集含青霉菌的土壤以筛选分泌青霉菌种。 青霉素终于在1943年问世,自此,青霉素被广泛应用, 创造了一个绿色的医学奇迹,他击败了战时最可怕的 杀手——伤口感染。 1944年,青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻 名于世。

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?青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界

大战规模最大的登陆战——诺曼底战役中, 它救治了无数迎着德军炮火登陆而负伤的盟 军士兵。 ? 如果说,原子弹是第二次世界大战中杀伤 力量最强的武器,那么,青霉素就是从这 个战场拯救生命最多的药物。难怪有人把 原子弹、雷达和青霉素并列为第二次世界 大战期间的三大科学发明。为了表彰这一 造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗洛里 于1945年,共同获得诺贝尔医学和生理学 奖。

青霉素即消炎药(俗名盘尼西林)。
功效:能阻止多种细菌的生长,适于医治因葡 萄球菌和链球菌等引起的血毒症,如肺炎、脑 膜炎、淋病以及外伤感染等。 种类:青霉素F、G、X、K、V(其结构骨干均有 青霉酸),是一类弱酸性物质。 青霉素在酸性条件下水解得到青霉氨基酸。 结构:

过敏反应:使用青霉素的不良反应。严重过敏 会导致休克死亡,使用前必须进行皮试。

抗生素的危害是 什么
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抗生素产生很多不良反应,这是大家屡见不 鲜的。比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那 霉素出现了耳聋,以后会成为聋哑儿童,成 人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里 面的四环素,大量使用会造成肝脏的损害, 小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。

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是药三分毒,抗生素也不例外。研究表明,每 种抗生素对人体均有不同程度的伤害。 链霉素、卡那霉素可引起眩晕、耳鸣、耳聋; 庆大霉素、卡那霉素、万古霉素可损害肾脏; 红霉素、林可霉素、强力霉素可引起厌食、恶 心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应; 氯霉素可引起白细胞减少甚至再生障碍性贫血。 链霉素、氯霉素、红霉素、先锋霉素会抑制免 疫功能,削弱机体抵抗力。

抗生素可使病菌产生 耐药性!
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抗生素使用以后微生物可以针对它产生耐药 性,是细菌保护自己的措施。如果我们滥用 抗生素,环境中存在的这些致病微生物都是 耐药的,那人体生病感染的都是耐药菌,很 难有有效的药物治疗,最后受到损害的是我 们人类自己。 据统计,我国每年有8万人直接或间接死于滥 用抗生素,因此造成的肌体损伤以及病菌耐 药性更是无法估量,滥用抗生素使我们为战 胜疾病付出的代价越来越高

使用抗生素的错误认识
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抗菌素越贵越好。不少人认为,抗菌素的价 格越贵越好,越及时治病。要知道药不是普 通商品,“便宜没好货”的规律不适用于药 品。只要使用得当,几分钱一片的药也能达 到药到病除的疗效。 随意滥用。最典型的例子就是许多人用抗菌 素治疗感冒。虽然抗菌素能抗细菌和某些微 生物,但不抗病毒,感冒大多是病毒感染, 如果随便乱用抗菌素,只会增加其副作用, 并使机体产生耐药性。

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无规律服药。一些人患病后,病情较重时能 按时按量服药,一旦病情缓解,服药便随心 所欲。抗菌素的药效有赖于其有效的血药浓 度,如达不到有效的血药浓度,不但不能彻 底杀灭细菌,反而会使细菌产生耐药性。 多多益善。有人认为吃抗菌素越多越好,只 要是抗菌素就能消炎,甚至把几种抗菌素一 起服用。对于确属细菌感染的疾病,只能根 据引起疾病的不同菌种选择相应的药物。

3、抗酸药 胃酸(盐酸)过多会导致消化不良和胃痛。

抗酸药是一类治疗胃痛的药物。
抗酸药的种类 很多,通常含有一

种或多种能中和盐
酸的化学物质。

练习:
写出NaHCO3、CaCO3、Al(OH)3、Mg(OH)2、MgCO3 等与盐酸反应的化学方程式以及离子方程式。 化学方程式: NaHCO3 + HCl= NaCl + H2O + CO2↑ CaCO3 + 2HCl = CaCl2 + H2O + CO2↑ Al(OH)3 + 3HCl = AlCl3 + 3H2O Mg(OH)2 + 2HCl = MgCl2 + 2H2O MgCO3 + 2HCl = MgCl2 + H2O + CO2↑

离子方程式: HCO3?+ H+ = H2O + CO2↑ CaCO3 + 2H+ = Ca2+ + H2O + CO2↑ Al(OH)3 + 3H+ = Al3+ + 3H2O

Mg(OH)2 + 2H+ = Mg2+ + 2H2O
MgCO3 + 2H+ = Mg2+ + H2O + CO2↑

常用的抗酸药有哪些?各有何特点? 常用的抗酸药可分为两大类。一类为吸收性抗酸 药,也就是说这类药物口 服后除在胃里中和胃酸 外,还可以被肠道吸收进入血液和尿液,因此还 可以用来治疗酸中毒和碱化尿液。这类药物常用 的是碳酸氢钠,也叫小苏打,是一种白色,带有 咸味的药片,遇酸性物质则起泡,产生二氧化碳 气体。口 服后能迅速中和胃中过多的胃酸,但作 用持续时间较短。每次口服0.5—1.0克,每天3次, 饭前服用效果较好。需要注意的是,由于碳酸氢 钠在中和胃酸时产生大量二氧化碳气体,使胃内 压力增加,对严重胃溃疡病人有引起胃穿孔的危 险,所以胃溃疡病人应慎用。并且长期大量服用, 碱化血液可能引起碱血症,也须注意。

另一类为非吸收抗酸药,有胃舒平(复方氢氧化 铝片)、氢氧化铝凝胶。这类药物含有难以吸收 的阳离子,口服后只能中和胃而不能被胃肠道吸 收。有中和胃酸、保护溃疡面,局部止血作用, 效力较弱,缓慢而持久。目前,片剂已很少使用, 多用氢氧化铝凝胶。每次10—15毫升,每天3—4 次,宜在饭前1小时和睡前服用。因可引起便秘, 长期便秘的病人要慎用。另外还有极少量的药物 可在胃内转生成氯化铝而被吸收,并从尿中排泄, 肾功能不全的病人服用后可使血中铝离子浓度升 高,可能引起痴呆,故使用时也应慎重。

资料卡片:

抗酸药 七日为限 在购买抗酸药与胃黏膜保护药时,执业药师会提醒你:服用 时请以七日为限。有人会问:不是说使用非处方药是安全的吗? 难道抗酸药有很大副作用吗? 胃酸过多的病人,由于胃酸的刺激,胃部有烧灼感,此时服 用一些抗酸药,中和过多的胃酸,可消除嗳气、反酸、饱胀、 恶心等症状,减轻或缓解胃部不适。但要注意的是,这类病症 往往反复发作,易发展为胃及十二指肠溃疡。故服用抗酸药物 后症状无缓解时,须及时去医院检查诊治,以免病情发展。另 外,抗酸药中的西咪替丁、法莫替丁等药物虽然安全可靠,便 如果长期应用,转氨酶和血清肌酐可轻度升高,可能出现嗜睡、 疲劳、头晕、腹泻等症状。为避免这些情况,抗酸药服用多以 七日为限。 不仅抗酸药的服用有疗程之限,非处方药中限定疗程的还有: 胃肠解痉药为1日;解热镇痛药用于解热时为3日,用于止痛为 5日;感冒药、镇咳药为7日。如果在上述期限内治疗无效,应 向医师咨询。

科学探究
选择一种抗酸药,了解其有成分和不良反应,设计实验方案证明 这种抗酸药的有效成分.(家庭作业)

药物的名称
有效成分 不良反应 实验原理 实验步骤

结论

二、天然药物(中草药) 明李时珍所著《本草 纲目》中收载天然药物 1892种,附药方11096个,

对医学作出了巨大贡献。

例如: 麻黄碱

麻黄碱(一种生物碱), 具有止咳平喘的作用。
它的结构式为:

功效:麻黄碱可用于治疗支气管哮喘、鼻黏 膜充血引起的鼻塞等。 不良反应:会出现不安、失眠等;增加运动 员的兴奋程度,超水平发挥,属于国际奥委 会严格禁止的兴奋剂。

大部分药物都有副作用,应在医生指导下使用。

R表示处方药

OTC表示非处方药

滥用药物: 1、非法获得及使用受管制药物; 2、没有医生处方长期服用安眠药或镇静剂; 3、运动员服用兴奋剂; 4、服用毒品。

毒品是指由于非医疗 目的的而反复连续使用, 能够产生依赖性即成瘾的 药品。如:鸦片、吗啡、 海洛因、冰毒。
请阅读资料卡片——毒品

阅读:科学视野——药物研究

小结:本节主要了解了:1、人工合成药物:解 热镇痛药——阿司匹林;抗生素——青霉素; 抗酸药——胃药。2、天然药物(中草药)中具 有止咳平喘的麻黄碱。3、滥用药物的危险性。

练习:
1、有人说,西药是人工合成药,有毒,不能随 便吃;中药是天然的,无毒,多吃少吃都没关 系。你认为对吗? 答:不管是中药还是西药,合成的还是天然的, 都有毒。俗话说“是药三分毒”,总之,要对 症下药,按量服用,不可滥用。 2、下列不属于抑酸剂的主要化学成分的是( A、氧化镁 B、氢氧化铜 C、氢氧化铝 D、柠檬酸钠 答:B,生成的Cu2+有毒。 )

同学们再见


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